生物活�?/h4>

Y-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂，K_i�?40 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用强200多倍。Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激�?MLCK)几乎没有活性，K_i分别�?6 μM, 25 μM, � > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca²⁺敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩，IC50�?.3-1 μM、�/p>

化学数据

分子野�/td>	320.26
分子弎�/td>	C14H21N3O.2HCl
CAS叶�/td>	129830-38-2
纯度	99.72%
溶解性（25��C（�/td>	Water � 60 mg/mL DMSO � 45 mg/mL
储存和运输条仵�/td>	固体粉末� -20��C 冷藏长期储存 常温运输及临时存攽�/td>

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞糺�/td>	cyES cells
方法	For 5-bromo-2�?deoxyuridine (BrdU) incorporation assays, dissociated cyES cells were seeded at a concentration of 500 cells/cm2 onto fresh feeder layers in the presence of the ROCK inhibitors Y-27632 (Wako Pure Chemical Industries, Tokyo, Japan) or Fasudil (Tocris Bioscience, MO, USA) during the first 24 h of culture. The BrdU incorporation assay was performed using colorimetric BrdU Cell proliferation Kit (Roche Diagnostics) according to the manufacturer's instructions. BrdU incorporations were also observed by immunocytochemical (ICC) staining with BrdU Labeling and Detection Kit I (Roche Diagnostics).
浓度	0, 0.1, 0.5, 5, 10, 20μM
处理时间	24 h

动物实验
动物模型	EAC modeling
配制	dissolved in 0.9% NaCl
剂量	0.1, 1, 10 mg/kg/day for 14 days
给药处理	i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南（�/h4>

	小鼠	大鼠	兓�/td>	豚鼠	仓鼠	狖�/td>
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数�?），再除以大鼠的K_m系数�?），得到化合物用于大鼠的等效剂量�?0 mg/kg、�/p>

储备液配刵�/h4>

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作、�/p>

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1225 mL	15.6123 mL	31.2246 mL
5 mM	0.6245 mL	3.1225 mL	6.2449 mL
10 mM	0.3122 mL	1.5612 mL	3.1225 mL