生物活?/h4>
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人BACE1?nbsp;IC50 20.3 nM。LY2886721 ?nbsp;BACE1的选择性高于对组织蛋白 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对BACE2(IC50 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究、/span>
化学数据
| 分子野/td> |
390.41 |
| 分子弎/td> |
C18H16F2N4O2S |
| CAS叶/td> |
1262036-50-9 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性(25C(/td> |
DMSO |
| 储存和运输条仵/td> |
固体粉末 -20C 冷藏长期储存 常温运输及临时存攽/td> |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南(/h4>
|
小鼠 |
大鼠 |
兓/td> |
豚鼠 |
仓鼠 |
狖/td> |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数?),再除以大鼠的Km系数?),得到化合物用于大鼠的等效剂量?0 mg/kg、/p>
储备液配刵/h4>
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作、/p>
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.5614 mL |
12.807 mL |
25.6141 mL |
| 5 mM |
0.5123 mL |
2.5614 mL |
5.1228 mL |
| 10 mM |
0.2561 mL |
1.2807 mL |
2.5614 mL |