生物活?/h4>
Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂,对三阴性乳腺癌(TNBC)有效。BSI-201最初被认为?-iodo-3-nitrosobenzamide的药物前? 4-iodo-3-nitrosobenzamide是一种通过与PARP1的第一个锌指结构结合共价抑制PARP1的试剂 120 μM BSI-201 和buthionine sulfoximine (BSO)联用处理855-2 细胞,诱导细胞死亡达95%,作用于其他人类肿瘤细胞效果差不多 BSI-201抑制 E-ras 20 细胞生长,而加入BOS联用的话效果则增?0倍、/p>
化学数据
| 分子野/td> |
292.03 |
| 分子弎/td> |
C7H5IN2O3 |
| CAS叶/td> |
160003-66-7 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性(25C(/td> |
DMSO 50 mg/mL |
| 储存和运输条仵/td> |
固体粉末 -20C 冷藏长期储存 常温运输及临时存攽/td> |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南(/h4>
|
小鼠 |
大鼠 |
兓/td> |
豚鼠 |
仓鼠 |
狖/td> |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数?),再除以大鼠的Km系数?),得到化合物用于大鼠的等效剂量?0 mg/kg、/p>
储备液配刵/h4>
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作、/p>
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
3.4243 mL |
17.1215 mL |
34.2431 mL |
| 5 mM |
0.6849 mL |
3.4243 mL |
6.8486 mL |
| 10 mM |
0.3424 mL |
1.7122 mL |
3.4243 mL |