生物活�?/h4>

Vandetanib (ZD6474)是一种VEGFR-2抑制剂，IC50�?0 nM。Vandetanib 也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别�?10 nM �?00 nM。Vandetanib 对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50� 1.1-3.6 μM, 而对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt � IGF-1R几乎没有作用效果，IC50 > 10 μM。Vandetanib 抑制VEGF-, EGF- � bFGF-刺激� HUVEC 增殖，IC50分别�?0 nM, 170 nM � 800 nM, 而对基底内皮细胞生长几乎没有作用效果。凡德他� (vandetanib)能够抑制VEGFR依赖的肿瘤血管生成以及EGFR和RET依赖性肿瘤细胞的增殖和存活来作用于癌症中的关键信号通路。在移植瘤小鼠中，Vandetanib抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化，显著降低了肿瘤的血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高存活率，减少了肝内转移数目，并且上调肿瘤组织中的VEGF，TGF-α和EGF。Vandetanib目前正处于不可切除的局部晚期或转移性遗传的或分散的MTC病人的临床三期研究、�/p>

化学数据

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南（�/h4>

	小鼠	大鼠	兓�/td>	豚鼠	仓鼠	狖�/td>
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数�?），再除以大鼠的K_m系数�?），得到化合物用于大鼠的等效剂量�?0 mg/kg、�/p>

储备液配刵�/h4>

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作、�/p>

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1037 mL	10.5186 mL	21.0371 mL
5 mM	0.4207 mL	2.1037 mL	4.2074 mL
10 mM	0.2104 mL	1.0519 mL	2.1037 mL