生物活�?/h4>

MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别�? nM� 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制 Met, Met^Y1235D, Met^M1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50� 1 nM�? nM。MGCD-265 作用于c-Met驱动的肿瘤细� (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驱动的肿瘤细�?HCT116和MDA-MB-231)，抑制细胞增殖，IC50分别�? nM-30 nM �? μM-3 μM、�/p>

化学数据

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南（�/h4>

	小鼠	大鼠	兓�/td>	豚鼠	仓鼠	狖�/td>
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数�?），再除以大鼠的K_m系数�?），得到化合物用于大鼠的等效剂量�?0 mg/kg、�/p>

储备液配刵�/h4>

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作、�/p>

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.932 mL	9.66 mL	19.3199 mL
5 mM	0.3864 mL	1.932 mL	3.864 mL
10 mM	0.1932 mL	0.966 mL	1.932 mL