生物活?/h4>
Mozavaptan是一种新型,竞争性的vasopressin受体拮抗剂,作用于V1和V2受体,IC50分别?.2 μM?4 nM。Mozavaptan (OPC-31260)是一种非肽类,口服有效的,竞争性AVP抑制剂,作用于V1和V2受体,选择性比?:25,说明作用于V2受体选择性相对高 Mozavaptan (OPC-31260) 竞争性抑制AVP结合到V1和V2受体、/p>
化学数据
| 分子野/td> |
427.53 |
| 分子弎/td> |
C27H29N3O2 |
| CAS叶/td> |
137975-06-5 |
| 纯度 |
99.12% |
| 溶解性(25C(/td> |
DMSO: 3 mg/mL |
| 储存和运输条仵/td> |
固体粉末 -20C 冷藏长期储存 常温运输及临时存攽/td> |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南(/h4>
|
小鼠 |
大鼠 |
兓/td> |
豚鼠 |
仓鼠 |
狖/td> |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数?),再除以大鼠的Km系数?),得到化合物用于大鼠的等效剂量?0 mg/kg、/p>
储备液配刵/h4>
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作、/p>
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.339 mL |
11.6951 mL |
23.3902 mL |
| 5 mM |
0.4678 mL |
2.339 mL |
4.678 mL |
| 10 mM |
0.2339 mL |
1.1695 mL |
2.339 mL |