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MG132
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验、/div>
MG132图片
CAS NO: 133407-82-6
包装: 5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装 价格(?
Free Sample (0.5-1 mg) 电议
10mM*1mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议

产品名称
Z-Leu-Leu-Leu-al
MG-132
产品介绍

生物活?/h4>

MG-132是一种蛋白酶体抑制剂,IC50?00 nM,也抑制钙蛋白酶,IC50?.2 μM。MG132通过诱导细胞周期停滞以及引发细胞凋亡来抑制HeLa细胞的生长。MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解,有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化。MG132可以抑制NLRP1的活化、/p>

体内研究中,MG-132(ip?.1 mg/kg/day)通过调节ERK1/2和JNK1信号通路,减轻压力超负荷引起的心脏肥大。MG-132治疗通过下调肌肉特异性泛素连接酶atrogin-1/MAFbx 和MuRF-1 mRNA,显著减少小鼠体内固定化诱导的骨骼肌萎缩、/p>

化学数据

分子野/td> 475.62
分子弎/td> C26H41N3O5
CAS叶/td> 133407-82-6
纯度 98.80%
溶解性(25C(/td> DMSO 80 mg/mL
Ethanol 20 mg/mL
储存和运输条仵/td> 固体粉末 -20C 冷藏长期储存
常温运输及临时存攽/td>

实验操作来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞糺/td> Lung cancer cell lines A549 and H1299
方法 Cell viability assay. Cell viability was determined using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Cells were seeded in 96-well plates at a density of 2.5x103/well 1 day prior to treatment. Then, cells were treated with MG132 or/and irradiation. After treatment, 20 μl of 5 mg/ml MTT solution was added into each well and incubated for 4 h. After the supernatant was removed, 100 μl of DMSO was added, and then placed in a microplate reader to measure OD value. Cell viability rate (vR) was calculated according to the following formula: vR = (OD in observed group/OD in 0 Gy group) x 100%. All assays were repeated 3 times in quintuplicate.
浓度 200 nM
处理时间 6h

动物实验
动物模型 Male mdx (C57BL/10ScSn DMD mdx) mice
配制 Dissolved in DMSO, and diluted in PBS
剂量 ~10 μg/kg/day
给药处理 Injection

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南(/h4>
小鼠 大鼠 兓/td> 豚鼠 仓鼠 狖/td>
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数?),再除以大鼠的Km系数?),得到化合物用于大鼠的等效剂量?0 mg/kg、/p>

储备液配刵/h4>

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作、/p>

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1025 mL 10.5126 mL 21.0252 mL
5 mM 0.4205 mL 2.1025 mL 4.205 mL
10 mM 0.2103 mL 1.0513 mL 2.1025 mL

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