生物活?/h4>
TASP 0390325 is a potent and selective V1Breceptor antagonist (IC50= 2.22 nM for rat pituitary receptor). Exhibits no significant affinity for 85 other receptors, ion channels and transporters at 10 μM, including V1Aand V2. Increases ACTH levels in rats. Orally bioavailable. Antidepressant and anxiolytic.
化学数据
| 分子野/td> |
554.44 |
| 分子弎/td> |
C25H29ClFN5O4.HCl |
| CAS叶/td> |
1642187-96-9 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25C（/td> |
DMSO 30 mg/mL |
| 储存和运输条仵/td> |
固体粉末 -20C 冷藏长期储存
常温运输及临时存攽/td> |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
| 动物模型 |
Male Sprague-Dawley (SD) rats |
| 配制 |
suspended in 0.5% methylcellulose 400 |
| 剂量 |
0.3 and 1 mg/kg |
| 给药处理 |
Oral administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南（/h4>
|
小鼠 |
大鼠 |
兓/td> |
豚鼠 |
仓鼠 |
狖/td> |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数?），再除以大鼠的Km系数?），得到化合物用于大鼠的等效剂量?0 mg/kg、/p>
储备液配刵/h4>
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作、/p>
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
1.8036 mL |
9.0181 mL |
18.0362 mL |
| 5 mM |
0.3607 mL |
1.8036 mL |
3.6072 mL |
| 10 mM |
0.1804 mL |
0.9018 mL |
1.8036 mL |
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