生物活?/h4>
LY294002是第一个人工合成的PI3Kα/δ/β的抑制剂，IC50分别?.5 μM/0.57 μM/0.97 μM，在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够抑制自噬体的形成。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡 LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积、/p>
化学数据
| 分子野/td> |
307.34 |
| 分子弎/td> |
C19H17NO3 |
| CAS叶/td> |
154447-36-6 |
| 纯度 |
99.84% |
| 溶解性（25C（/td> |
DMSO 32 mg/mL
Ethanol 20 mg/mL |
| 储存和运输条仵/td> |
固体粉末 -20C 冷藏长期储存
常温运输及临时存攽/td> |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞糺/td> |
DLD-1, LoVo |
| 方法 |
Cells were seeded at a density of 1.0×105 cells/well in a 96-well plate and incubated in completely fresh medium containing 0?0μM LY294002 for 24 h for proliferation assay. Western blot analysis of the level of Akt phosphorylation in DLD-1 and LoVo cells in 6-well plate. |
| 浓度 |
10, 20, 50 μM |
| 处理时间 |
24 hours |
| 动物实验 |
| 动物模型 |
Both DLD-1 and LoVo cancer cells models in SCID 6-week-old female mice |
| 配制 |
Dissolved in DMSO |
| 剂量 |
2.0 ng/ml/kg |
| 给药处理 |
From days 20?0, i.v. or i.p. injection everyday |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南（/h4>
|
小鼠 |
大鼠 |
兓/td> |
豚鼠 |
仓鼠 |
狖/td> |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数?），再除以大鼠的Km系数?），得到化合物用于大鼠的等效剂量?0 mg/kg、/p>
储备液配刵/h4>
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作、/p>
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
3.2537 mL |
16.2686 mL |
32.5373 mL |
| 5 mM |
0.6507 mL |
3.2537 mL |
6.5075 mL |
| 10 mM |
0.3254 mL |
1.6269 mL |
3.2537 mL |
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