基本信息
产品描述
Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50 5 nM，对PI3K//具有极弱的作用。Phase 2、/p>
靶点（IC50 & Targe（/b>
PI3K,5nM
p110,5 nM (cell free)
p110,250 nM (cell free)
体外研究
BYL719抑制含有PIK3CA突变体的乳腺癌细胞系的增殖，与PI3K/Akt通路各种下游信号组分的抑制相关。[1]
体内研究
BYL719(>270 mg/d)在PIK3CA突变体异种移植啮齿动物模型中表现出统计学显著的剂量依赖性抗肿瘤效能。BYL719具有低清除率，半衰期?.5小时，并且它的作用在30mg/d ?50mg/d之间剂量成比例的增加，在人的Cmax 和AUC中显示出低的个体差异。BYL719(270mg/d)首次表现出临床疗效的迹象，包括在ER+乳腺癌患者中证实的部分响应，以及17个患者中8个实现了显著的PET响应(PMR)?或肿瘤治愈。[1]
参考文?/b>
[1] Dejan Juric, et al. 2012, AACR 103rd Annual Meeting. Abst CT
百灵威科技
2-?5-丙基-4-噻唑羧酸甲酯, methyl 2-bromo-5-propylthiazole-4-carboxylate
4-Methoxybenzyl isocyanate
4-甲氧苄基异氰酸酯
Tri(ethylene glycol) bis(chloroformate)
?乙二??氯甲酸酯)
三氟乙酸锌水合物, Zinc trifluoroacetate hydrate
7-溴异喹啉? 7-bromoisoquinolin-3-ol
2-Chloropyrimidine-4-carboxamide
2-氯嘧?4-甲酰胹/p>
2-（氨基甲基）-5-羟基吡啶盐酸? 6-(aminomethyl)pyridin-3-ol hydrochloride
1-Hexadecyl-3-methylimidazolium tetrafluoroborate
1-十六烷基-3-甲基咪唑四氟硼酸盏/p>
H-Asp(OcHex)-OH
4-Fluoro-2-hydroxybenzoic Acid
4-氟水杨酸
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