170729-80-3阿瑞匹坦

中文别名：5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮；阿瑞吡坦

；阿瑞匹坦

英文名：Aprepitant

Additional Names: (2R)-[(1R)-3,5-bis(trifluoromethyl)phenylethoxy]-(3S)-(4-fluoro)phenyl-4-(3-oxo-1,2,4-triazol-5-yl)

methyl morpholine

分子式: C23H21F7N4O3

分子量: 534.43

CAS：170729-80-3

外观：白色或类白色粉末

单杂：0.2%

总杂：1.5%

纯度：98.5%

用途：抗肿瘤药

适应证用途：用于化疗后的急性和延迟性恶心或呕吐发作。还可用于重度抑郁症（伴焦虑）。

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生产方法：2-(R)-[1-(R)-[3,5-双(四氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(S)-(4-氟苯基)吗啉(R)樟脑磺酸盐和碳酸钾溶于二甲基甲酰胺，在22℃加

入3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的二甲基甲酰胺溶液，搅拌，加入水，用冰浴冷却。过滤收集结晶，水洗，干燥，得阿瑞吡坦。

阿瑞匹坦

 在皮肤病教育基金会(SDEF)主办的年度夏威夷皮肤病学研讨会上，纽约纪念斯隆-凯特琳癌症中心的皮肤科医生Mario E. Lacouture博士指出，口服阿瑞匹坦(Emend)在治疗难治性瘙痒(包括应用生物制剂治疗癌症时引起的重度瘙痒)方面已显示出显著疗效。

　　阿瑞匹坦被批准作为癌症化疗患者的止吐药，但包括2项单组概念验证(proof-of-concept)研究在内的越来越多的数据表明，在对皮质类固醇、紫外线疗法和抗组胺药等标准治疗产生抵抗性的瘙痒患者中，阿瑞匹坦的有效率较高。

　　在第1项研究中，罗马大学生物医学中心的Daniele Santini博士及其同事应用阿瑞匹坦对22例重度瘙痒患者进行了治疗。治疗方案为第1 d给药125 mg，第3 d和第5 d给药80 mg。视觉模拟量表(VAS；0~10分)评分结果显示，在为期5 d、给药3次的单个疗程后，患者的中位瘙痒程度从基线时的8分明显降至1分，其中20例患者的瘙痒程度降低50%以上。在单个疗程后，疗效的中位持续时间为25 d。

　　在第2项研究中，德国明斯特大学的皮肤科医生应用阿瑞匹坦(80 mg/d)对20例难治性慢性瘙痒患者进行了治疗，疗程为1周。这些患者的瘙痒由非恶性基础疾病引起。其中16例患者的瘙痒程度在治疗后明显降低。总体而言，该组的治疗后VAS平均分(4.3分)相对基线平均分(8.4分)降低42%。在该组患者中，瘙痒明显缓解的情况最早出现在阿瑞匹坦治疗开始后2 d。结节性痒疹或特应性疾病相关瘙痒患者的改善程度大于无这些疾病的患者，并且60岁以下患者的改善程度大于年龄较大的患者。慢性肾病所致瘙痒患者获得的改善程度最小。在3例患者中观察到的副作用为轻度的非治疗限制性恶心、头晕和嗜睡(PLoS One. 2010;5:e10968)。

　　Lacouture博士介绍，在63例接受不同阿瑞匹坦给药方案治疗的重度难治性瘙痒患者(包括6例Sezary综合征和2例蕈样肉芽肿)中，基线时的平均VAS为8.4分，治疗后降至2.3分。Lacouture博士表示，常规措施治疗无效的瘙痒患者，可考虑应用该药进行治疗。

　　Lacouture博士声明是默沙东(阿瑞匹坦经销商)以外的多家药企的顾问。SDEF和本新闻机构隶属于爱思唯尔集团。