英文å称:7-bromo-3-chloro-5H-benzo(4,5)cyclohenta(1,2-b)pyridin-5-one
CASå·ï¼š917878-65-0
分åå¼ï¼šC14H7NOClBr
分åé‡ï¼š320.56848
结构图:
å›½è‚½ç”Ÿç‰©ä¸»è¦æä¾›ï¼šå¤šè‚½åˆæˆã€å¤šè‚½å®šåˆ¶ã€åŒä½ç´ æ ‡è®°è‚½ã€äººå·¥èƒ°å²›ç´ ã€ç£·é…¸è‚½ã€ç”Ÿç‰©ç´ æ ‡è®°è‚½ã€è§å…‰æ ‡è®°è‚½ï¼ˆCy3ã€Cy5ã€Fitcã€AMCç‰ï¼‰ã€ç›®å½•肽ã€å¶è”蛋白(KLHã€BSAã€OVAç‰ï¼‰ã€ç¾Žå®¹è‚½ã€åŒ–妆å“肽ã€å¤šè‚½æ–‡åº“æž„å»ºã€æŠ—ä½“æœåŠ¡ã€ç³–肽ã€è®¢ä¹¦è‚½ã€è¯ç‰©è‚½ã€RGD环肽ç‰ã€‚详情请咨询国肽生物
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ã€€ã€€å¤šè‚½åˆæˆåˆå«è‚½é“¾åˆæˆï¼Œæ˜¯ä¸€ä¸ªå›ºç›¸åˆæˆé¡ºåºä¸€èˆ¬ä»ŽC端(羧基端)å‘N端(氨基端)åˆæˆã€‚è¿‡åŽ»çš„å¤šè‚½åˆæˆæ˜¯åœ¨æº¶æ¶²ä¸è¿›è¡Œçš„ç§°ä¸ºæ¶²ç›¸åˆæˆæ³•。从1963å¹´Merrifieldå‘展æˆåŠŸäº†å›ºç›¸å¤šè‚½åˆæˆæ–¹æ³•以æ¥ï¼Œç»è¿‡ä¸æ–的改进和完善,到今天固相法已æˆä¸ºå¤šè‚½å’Œè›‹ç™½è´¨åˆæˆä¸çš„一个常用技术,表现出了ç»å…¸æ¶²ç›¸åˆæˆæ³•æ— æ³•æ¯”æ‹Ÿçš„ä¼˜ç‚¹ï¼Œä»Žè€Œå¤§å¤§çš„å‡è½»äº†æ¯æ¥äº§å“æçº¯çš„éš¾åº¦ã€‚å¤šè‚½åˆæˆæ€»çš„æ¥è¯´åˆ†æˆä¸¤ç§ï¼šå›ºç›¸åˆæˆå’Œæ¶²ç›¸å¤šè‚½åˆæˆã€‚
å¤šè‚½åˆæˆæŠ€æœ¯
  Merrifield首次æå‡ºäº†å›ºç›¸å¤šè‚½åˆæˆæ–¹æ³•(SPPS)以æ¥ï¼Œæ¤æŠ€æœ¯çš„优势å—大众é’ç,所以目å‰å¤§ä¼—æ¯”è¾ƒé•¿ä½¿ç”¨çš„å¤šè‚½åˆæˆæŠ€æœ¯æ‰‹æ®µå°±æ˜¯å›ºç›¸åˆæˆæŠ€æœ¯ã€‚å›ºç›¸åˆæˆè‚½æŠ€æœ¯æ˜¯æ¶²ç›¸åˆæˆè‚½æŠ€æœ¯çš„å‡åŽã€‚æ¶²ç›¸åˆæˆæŠ€æœ¯ï¼Œä¹Ÿå¯è¿›è¡Œå¤šè‚½çš„åˆæˆï¼Œé€šå¸¸æ¤æ–¹æ³•会导致消旋的副å应,或在强碱å˜åœ¨æ—¶å½¢æˆ5(4H)-oxayloneså’ŒN-acylurea而å—到影å“。庆幸地是,这些副å应能最å°åŒ–,但是还ä¸èƒ½å®Œå…¨æ¶ˆé™¤ã€‚
å›ºç›¸å¤šè‚½åˆæˆåŽŸç†
  1963年,Merrifieldæå‡ºäº†å›ºç›¸å¤šè‚½åˆæˆæ–¹æ³•ï¼Œç”±äºŽå…¶åˆæˆæ–¹ä¾¿ï¼Œè¿…速,æˆä¸ºå¤šè‚½åˆæˆçš„首选方法,而且带æ¥äº†å¤šè‚½æœ‰æœºåˆæˆä¸Šçš„一次é©å‘½ï¼Œå¹¶æˆä¸ºäº†ä¸€æ”¯ç‹¬ç«‹çš„å¦ç§‘â€”â€”å›ºç›¸æœ‰æœºåˆæˆï¼Œå›ºç›¸åˆæˆçš„呿˜ŽåŒæ—¶ä¿ƒè¿›äº†è‚½åˆæˆçš„自动化。
  例如,åˆè‚¥å›½è‚½ç”Ÿç‰©å¤šè‚½åˆæˆä¸»è¦æ˜¯é‡‡ç”¨Fmocåˆæˆæ³•。Fmocåˆæˆæ³•采用Fmoc为α-æ°¨åŸºçš„ä¿æŠ¤åŸºï¼Œä¾§é“¾ä¿æŠ¤é‡‡ç”¨è‹„é†‡ç±»ã€‚åˆæˆæ—¶å°†ä¸€ä¸ªFmocï¼æ°¨åŸºé…¸è¡ç”Ÿç‰©å…±ä»·äº¤è”åˆ°æ ‘è„‚ä¸Šï¼Œç”¨ç¢±è„±é™¤Fmoc,用三乙胺ä¸å’Œæ¸¸ç¦»çš„æ°¨åŸºæœ«ç«¯ï¼Œç„¶åŽé€šè¿‡DCC活化ã€å¶è”ä¸‹ä¸€ä¸ªæ°¨åŸºé…¸ï¼Œè„±ä¿æŠ¤å¤šé‡‡ç”¨HF法或TFMSA(三氟甲磺酸)法。
å¤šè‚½åˆæˆæœåŠ¡ç§ç±»
ã€€ã€€å¤šè‚½åˆæˆæœåŠ¡é€šå¸¸æœ‰çº¿æ€§è‚½åˆæˆæœåŠ¡ã€å¤šç§éš¾è‚½åˆæˆæœåŠ¡ã€ä¿®é¥°è‚½åˆæˆæœåŠ¡ã€ä»¥åŠéƒ¨åˆ†å¤šè‚½åˆæˆå…¬å¸è¿˜ä¼šæä¾›å¤šè‚½å®šåˆ¶æœåŠ¡ï¼Œå®šåˆ¶å‡ºæœ‰é’ˆå¯¹æ€§çš„åˆæˆè‚½ã€‚
ã€€ã€€ç›®å‰æœ‰å¤šè‚½åˆæˆå…¬å¸æä¾›çš„çº¿æ€§è‚½åˆæˆå¯è¾¾150ä¸ªæ°¨åŸºé…¸ä»¥å†…ï¼Œåœ¨ä¿®é¥°è‚½åˆæˆä¸Šï¼Œèƒ½æä¾›å¸¸è§ä¿®é¥°ï¼Œç£·é…¸è‚½ï¼ŒRGD环肽,è§å…‰æ ‡è®°è‚½ï¼ˆCy3ã€Cy5ã€Fitcã€AMCç‰ï¼‰ï¼Œç”Ÿç‰©ç´ æ ‡è®°è‚½/å¤åˆæŠ—原(MAP)/å«D型氨基酸,åŠå„ç§æ°¨åŸºé…¸è¡ç”Ÿç‰©å‡å¯åˆæˆã€‚
多肽产物纯度选择
  常è§çš„è´¨è°±çº§å¤šè‚½çº¯åº¦ï¼Œä¸€èˆ¬è¦æ±‚>95%
  用于抗体ç›é€‰çº¯åº¦ï¼Œä¸€èˆ¬>85%å³å¯
  NMR和结晶试验ä¸ï¼Œçº¯åº¦ä¸€èˆ¬>98%
  粗å“肽,一般>50%å³å¯ç”¨äºŽå¤šè‚½ç›é€‰
多肽
  多肽是一ç§ä¸Žç”Ÿç‰©ä½“内å„ç§ç»†èƒžåŠŸèƒ½éƒ½ç›¸å…³çš„ç”Ÿç‰©æ´»æ€§ç‰©è´¨ï¼Œå®ƒçš„åˆ†åç»“æž„ä»‹äºŽæ°¨åŸºé…¸å’Œè›‹ç™½è´¨ä¹‹é—´ï¼Œæ˜¯ç”±å¤šç§æ°¨åŸºé…¸æŒ‰ç…§ä¸€å®šçš„æŽ’列顺åºé€šè¿‡è‚½é”®ç»“åˆè€Œæˆçš„化åˆç‰©ã€‚多肽是涉åŠç”Ÿç‰©ä½“内å„ç§ç»†èƒžåŠŸèƒ½çš„ç”Ÿç‰©æ´»æ€§ç‰©è´¨çš„æ€»ç§°ï¼Œå¸¸å¸¸è¢«åº”ç”¨äºŽåŠŸèƒ½åˆ†æžã€æŠ—ä½“ç ”ç©¶ã€å°¤å…¶æ˜¯è¯ç‰©ç ”å‘ç‰é¢†åŸŸã€‚å¤šè‚½åˆæˆæŠ€æœ¯çš„出现,让这些多肽的应用领域å˜å¾—更宽。