基本信息

技术规格

物性(参考值)

安全信息

图形或危害标志
信号词	危险
危险性说明	H315 : 造成皮肤刺激。 H319 : 造成严重眼刺激。 H360 : 可能对生育能力或胎儿造成伤害。 H341 : 怀疑可造成遗传性缺陷。
防范说明	P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。 P202 : 在阅读并明了所有安全措施前切勿搬动。 P201 : 使用前取得专用说明。 P264 : 作业后彻底清洗皮肤。 P280 : 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P302 + P352 : 如皮肤沾染：用水充分清洗。 P308 + P313 : 如接触到或有疑虑：求医/就诊。 P337 + P313 : 如仍觉眼刺激：求医/就诊。 P305 + P351 + P338 : 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。 P362+P364 : 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。 P332 + P313 : 如发生皮肤刺激：求医/就诊。 P405 : 存放处须加锁。

相关法规

基本信息

产品描述

Temozolomide(TMZ)是一种单功能的SN-1烷化剂，修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团。在生理pH值下，TMZ转化为活性产物MTIC、降解为methyldiazonium cation，后者再将甲基转移到DNA, 阻碍DNA复制启动，诱使细胞凋亡，是一种DNA损伤诱导剂。

靶点（IC50 & Targe）

DNA replication [1]

(L-1210, L-1210/BCNU cells)

体外研究

Methazolastone引起DNA碱不稳定位点的形成，其在L-1210和L-1210/BCNU细胞系中以相似数量存在，并且以相似比率修复。在L-1210中，methazolastone诱导细胞阻滞在SL-G2-M期，但在L-1210/BCNU中无此作用。[1]对化疗敏感与耐受的细胞(D54-R 和 U87-R)对Methazolastone的敏感性在高氧情况下被显著增强。Methazolastone和高氧均与ERK p44/42 MAPK (Erk1/2)磷酸化的增加相关，但是在D54-R细胞中增加程度较低，表明Erk1/2可能参与高氧与Methazolastone介导的细胞死亡的调节。高氧增强Methazolastone诱导细胞凋亡在GBM细胞中产生的细胞毒性，可能是通过MAPK相关的途径发挥作用。[2] Methazolastone诱导单核细胞中DNA损伤应答通路ATM-Chk2 和ATR-Chk1，导致p53活化。[3]长期Methazolastone暴露导致获得性Methazolastone耐药，并提高miR-21表达。[4] Methazolastone治疗引起内质网(ER)应激，增加GADD153和GRP78蛋白质表达，并减少caspase 12前体蛋白质。Methazolastone通过线粒体损伤和内质网应激依赖机制诱导自吞噬，以保护神经胶质瘤细胞。[5]

体内研究

每天腹腔注射40 mg/kg，连续5天(肿瘤移植后1-5天)后，在L-1210 和L-1210/BCNU中，methazolastone分别增加86%和22%的寿命。在L-1210/BCNU中，100 μM 或200 μM治疗后没有作用，仅400 μM methazolastone使细胞在有丝分裂前期产生积聚，但是在L-1210中效果较弱。在L-1210/BCNU中，SL-G2-M期细胞的最大积聚在48-72小时后，大约为30%，未处理的细胞为23%。患有L- 1210白血病的小鼠静脉注射methazolastone (40 mg/kg)时，也会使细胞在SL-G2-M期积聚。而给予相同剂量药物的小鼠L-1210/BCNU细胞中，没有此作用。[1]

细胞实验

Cell lines: L-1210 和 L-1210/BCNU 细胞

Concentrations: 0 μM -100 μM

Incubation Time: 1小时

Method:L-1210和L-1210/ BCNU细胞以0.2×104 cells/mL接种，并培养24小时。培养基用Methazolastone在37℃下处理1小时，然后用PBS洗涤两次，离心并重新悬浮在新鲜培养基中。对照组和处理试样在48小时时以1:4在新鲜培养基中稀释，第96小时时，以1:2稀释。整个实验中使用这些稀释的细胞浓度介于3×105和8×105/mL之间。该范围内对照组呈对数生长。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 负荷L-1210 和 L-1210/BCNU细胞的DBA/2小鼠

Formulation: 95%乙醇

Dosages: 40 mg/kg

Administration: 静脉注射给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Catapano CV, et al. Cancer Res. 1987, 47(18), 4884-4889.

[2] Sun S, et al. J Neurooncol. 2012.

[3] Bauer M, et al. PLoS One. 2012, 7(6):e39956.

[4] Wong ST, et al. Anticancer Res. 2012, 32(7), 2835-2841.

[5] Lin CJ, et al. PLoS One. 2012, 7(6), e38706.

[6] Gori JL, et al. Cancer Gene Ther. 2012.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H302 H315 H319 H335 H350 H360
防范说明	P201 P261 P305+P351+P338 P308+P313
WGK	3
RTECS	NJ5927050

基本信息

产品描述

Temozolomide(TMZ)是一种单功能的SN-1烷化剂，修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团。在生理pH值下，TMZ转化为活性产物MTIC、降解为methyldiazonium cation，后者再将甲基转移到DNA, 阻碍DNA复制启动，诱使细胞凋亡，是一种DNA损伤诱导剂。

靶点（IC50 & Targe）

DNA replication

体外研究

Methazolastone引起DNA碱不稳定位点的形成，其在L-1210和L-1210/BCNU细胞系中以相似数量存在，并且以相似比率修复。在L-1210中，methazolastone诱导细胞阻滞在SL-G2-M期，但在L-1210/BCNU中无此作用。[1]对化疗敏感与耐受的细胞(D54-R 和 U87-R)对Methazolastone的敏感性在高氧情况下被显著增强。Methazolastone和高氧均与ERK p44/42 MAPK (Erk1/2)磷酸化的增加相关，但是在D54-R细胞中增加程度较低，表明Erk1/2可能参与高氧与Methazolastone介导的细胞死亡的调节。高氧增强Methazolastone诱导细胞凋亡在GBM细胞中产生的细胞毒性，可能是通过MAPK相关的途径发挥作用。[2] Methazolastone诱导单核细胞中DNA损伤应答通路ATM-Chk2 和ATR-Chk1，导致p53活化。[3]长期Methazolastone暴露导致获得性Methazolastone耐药，并提高miR-21表达。[4] Methazolastone治疗引起内质网(ER)应激，增加GADD153和GRP78蛋白质表达，并减少caspase 12前体蛋白质。Methazolastone通过线粒体损伤和内质网应激依赖机制诱导自吞噬，以保护神经胶质瘤细胞。[5]

体内研究

每天腹腔注射40 mg/kg，连续5天(肿瘤移植后1-5天)后，在L-1210 和L-1210/BCNU中，methazolastone分别增加86%和22%的寿命。在L-1210/BCNU中，100 μM 或200 μM治疗后没有作用，仅400 μM methazolastone使细胞在有丝分裂前期产生积聚，但是在L-1210中效果较弱。在L-1210/BCNU中，SL-G2-M期细胞的最大积聚在48-72小时后，大约为30%，未处理的细胞为23%。患有L- 1210白血病的小鼠静脉注射methazolastone (40 mg/kg)时，也会使细胞在SL-G2-M期积聚。而给予相同剂量药物的小鼠L-1210/BCNU细胞中，没有此作用。[1]

细胞实验

Cell lines: L-1210 和 L-1210/BCNU 细胞

Concentrations: 0 μM -100 μM

Incubation Time: 1小时

Method:L-1210和L-1210/ BCNU细胞以0.2×104 cells/mL接种，并培养24小时。培养基用Methazolastone在37℃下处理1小时，然后用PBS洗涤两次，离心并重新悬浮在新鲜培养基中。对照组和处理试样在48小时时以1:4在新鲜培养基中稀释，第96小时时，以1:2稀释。整个实验中使用这些稀释的细胞浓度介于3×105和8×105/mL之间。该范围内对照组呈对数生长。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 负荷L-1210 和 L-1210/BCNU细胞的DBA/2小鼠

Formulation: 95%乙醇

Dosages: 40 mg/kg

Administration: 静脉注射给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Catapano CV, et al. Cancer Res. 1987, 47(18), 4884-4889.

[2] Sun S, et al. J Neurooncol. 2012.

[3] Bauer M, et al. PLoS One. 2012, 7(6):e39956.

[4] Wong ST, et al. Anticancer Res. 2012, 32(7), 2835-2841.

[5] Lin CJ, et al. PLoS One. 2012, 7(6), e38706.

[6] Gori JL, et al. Cancer Gene Ther. 2012.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H302 H315 H319 H335 H350 H360
防范说明	P201 P261 P305+P351+P338 P308+P313
WGK	3
RTECS	NJ5927050

基本信息

分子量
194.15

基本信息

Ref#
46676

分子式
C6H6N6O2

分子量
821.13

产品说明

一般描述

用于质量控制经认证的药物二级标准品，为制药实验室和制造商提供了一种方便且具有成本效益的药典主要标准替代品。
替莫唑胺是含咪唑四嗪基团的烷基化剂。它是化疗药物，具有阻止癌细胞生长的作用，用于治疗间变性星形细胞瘤、多形性胶质母细胞瘤和恶性转移性黑色素瘤。

应用

替莫唑胺可用作药物参考标准品，通过反相液相色谱法 和紫外分光光度法测定药物制剂中的分析物。
这些二级标准品是经过检验的认证标准物质(CRM)。它们适用于多种分析应用，包括但不限于药物释放测试、药物的定性和定量分析方法开发、食品和饮料质量控制检测以及其他标定应用。

分析说明

这些二级标准提供了有效的美国药典、欧洲药典和英国药典一级标准的多重可追溯性。

其他说明

该认证标准物质(CRM)根据ISO 17034 和 ISO/IEC 17025进行生产和认证。有关此CRM使用的所有信息均可在分析证书上找到。

附注

要查看该材料的检验报告示例，请在下面的插槽中输入 LRAA2745。这只是一个示例证书，可能不是您收到的批次。

基本信息

产品性质

安全信息

象形图
警示用语：	Danger
危险声明	H302 - H315 - H319 - H335 - H340 - H350 - H360
预防措施声明	P201 - P301 + P312 + P330 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338 - P308 + P313
危险分类	Acute Tox. 4 Oral - Carc. 1B - Eye Irrit. 2 - Muta. 1B - Repr. 1B - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官	Respiratory system
储存分类代码	6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

产品说明

应用

替莫唑胺已可用于分析胶质母细胞瘤细胞系的耐药机制^15，16。

包装

25, 100 mg in glass bottle

生化/生理作用

替莫唑胺是一种DNA甲基化剂和耐药修饰剂；抗肿瘤和抗血管生成。替莫唑胺诱导G2/M阻滞和凋亡，原理是其通过基因组DNA中一个甲基基团内收至鸟嘌呤的O6位置，以及碱基切除修复(BER)途径中DNA修复蛋白O(6)-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶(AGT)的功能失活。

特点和优势

该化合物由 Schering Plough开发。要浏览其他药物开发的化合物和已批准药物/候选药物的列表，请单击此处。
该化合物是细胞凋亡研究的推荐产品。点击此处了解更多特色细胞凋亡产品。在sigma.com/discover-bsm 上了解有关生物活性小分子在其他研究领域的更多信息。

制备说明

替莫唑胺溶于DMSO，溶解浓度大于20 mg/ml。它不溶于水。

基本信息

产品性质

安全信息

象形图
警示用语：	Danger
危险声明	H302 - H315 - H319 - H335 - H340 - H350 - H360FD
预防措施声明	P201 - P202 - P301 + P312 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338 - P308 + P313
危险分类	Acute Tox. 4 Oral - Carc. 1B - Eye Irrit. 2 - Muta. 1B - Repr. 1B - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官	Respiratory system
储存分类代码	6.1C - Combustible, acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
WGK	WGK 3
个人防护装备	Eyeshields, Gloves, type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges

产品说明

一般描述

This product is provided as delivered and specified by the issuing Pharmacopoeia. All information provided in support of this product, including SDS and any product information leaflets have been developed and issued under the Authority of the Issuing Pharmacopoeia. For further information and support please go to the website of the issuing Pharmacopoeia

包装

Unit quantity: 10 mg. Subject to change. The product is delivered as supplied by the issuing Pharmacopoeia. For the current unit quantity, please visit the EDQM reference substance catalogue

其他说明

Sales restrictions may apply.

基本信息

产品性质

安全信息

象形图
警示用语：	Danger
危险声明	H302 - H315 - H319 - H335 - H340 - H350 - H360
预防措施声明	P201 - P261 - P264 - P280 - P304 + P340 + P312 - P308 + P313
危险分类	Acute Tox. 4 Oral - Carc. 1B - Eye Irrit. 2 - Muta. 1B - Repr. 1B - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官	Respiratory system
储存分类代码	6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

产品说明

一般描述

替莫唑胺(TMZ)是一种咪唑并四嗪衍生物的烷化剂，显示出针对鼠肿瘤的广谱抗肿瘤活性。

应用

有关合适仪器技术的更多信息，请参考产品′s分析证书。如需进一步支持，请联系技术服务。
TMZ可作为一种参考标准品通过胶束电动毛细管色谱(MEKC)对血清和脑肿瘤、液相色谱-电喷雾-串联质谱(LC-ESI-MS/MS)对水相溶液、带有MS/MS的高效液相色谱(HPLC)对活性药物成分(API)以及配备有光电二极管阵列(PDA)检测器的HPLC对药物剂型中的替莫唑胺进行分析。

法律信息

VETRANAL is a registered trademark of sigma-aldrich Chemie GmbH

基本信息

产品性质

安全信息

象形图
警示用语：	Danger
危险声明	H302 - H315 - H319 - H335 - H340 - H350 - H360FD
预防措施声明	P201 - P202 - P301 + P312 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338 - P308 + P313
危险分类	Acute Tox. 4 Oral - Carc. 1B - Eye Irrit. 2 - Muta. 1B - Repr. 1B - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官	Respiratory system
储存分类代码	6.1C - Combustible, acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
WGK	WGK 3
个人防护装备	Eyeshields, Gloves, type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges

产品说明

一般描述

This product is provided as delivered and specified by the issuing Pharmacopoeia. All information provided in support of this product, including SDS and any product information leaflets have been developed and issued under the Authority of the issuing Pharmacopoeia.For further information and support please go to the website of the issuing Pharmacopoeia.

分析说明

These products are for test and assay use only. They are not meant for administration to humans or animals and cannot be used to diagnose, treat, or cure diseases of any kind.  ​

其他说明

USP issued SDS can be found here.
Sales restrictions may apply.

基本信息

产品性质

安全信息

象形图
警示用语：	Danger
危险声明	H302 - H315 - H319 - H335 - H340 - H350 - H360
预防措施声明	P201 - P280 - P301 + P312 + P330 - P305 + P351 + P338 - P308 + P313
危险分类	Acute Tox. 4 Oral - Carc. 1B - Eye Irrit. 2 - Muta. 1B - Repr. 1B - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官	Respiratory system
储存分类代码	6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

基本信息

安全信息

图形或危害标志
危险性说明	H302: Harmful if swallowed. H315: Causes skin irritation. H319: Causes serious eye irritation. H332: Harmful if inhaled. H335: May cause respiratory irritation. H350: May cause cancer .. H360: May damage fertility or the unborn child ..
防范说明	P201: Obtain special instructions before use. P202: Do not handle until all safety precautions have been read and understood. P233: Keep container tightly closed. P260: Do not breathe . P261: Avoid breathing . P264: Wash hands thoroughly after handling. P270: Do not eat, drink or smoke when using this product. P271: Use only outdoors or in a well-ventilated area. P280: Wear . P281: Use personal protective equipment as required. P301 + P312: IF SWALLOWED: Call a POISON CENTER or doctor/physician if you feel unwell. P302 + P352: IF ON SKIN: Wash with plenty of soap and water. P304: IF INHALED: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing.. P304 + P340: IF INHALED: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing. P305 + P351 + P338: IF IN EYES: Rinse cautiously with water for several minutes. Remove contact lenses, if present and easy to do. Continue rinsing. P308 + P313: IF exposed or concerned: Get medical advice/ attention. P312: Call a POISON CENTER or doctor/physician if you feel unwell. P321: Specific treatment (see relevant procedures. on this label). P330: Rinse mouth. P332 + P313: If skin irritation occurs: Get medical advice/ attention. P337 + P313: If eye irritation persists: Get medical advice/attention. P340: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing. P362: Take off contaminated clothing and wash before reuse. P403: Store in a well-ventilated place. P403 + P233: Store in a well-ventilated place. Keep container tightly closed. P405: Store locked up. P501: Dispose of contents/container to in accordance with local regulation .