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CAS: 548472-68-0
分子式: C30H30Cl2N4O4
分子量: 581.49
中文名称: 
核蛋白-3
(±)-4-[4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxy-phenyl)-4,5-dihydro-imidazole-1-carbonyl]-piperazin-2-one
(±)-4-[4,5-双(4-氯苯基)-2-(2-异丙氧-4-甲氧基-苯基)-4,5-二氢-咪唑-1-羰基]-哌嗪-2-酮
英文名称: 
nutlin-3
用途: Nutlin-3是一种有效的,选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂,IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
N864239MACKLINNutlin-3≥98%214元/10mg;   760元/50mg;   1315元/100mg;   2288元/250mg;   咨询
储存:-20°C
状态:白色固体
N1195TCINutlin-3>95.0%(HPLC)1100元/10MG;   3990元/50MG;   咨询

基本信息

纯度/分析方法>95.0%(HPLC)
分子式/分子量C30H30Cl2N4O4 = 581.49
外观与形状(20℃)固体
储存温度-20℃
应避免的情况加热
MDL编号MFCD07784509

技术规格

AppearanceWhite to Light yellow powder to crystal
Purity(HPLC)min. 95.0 area%
Specific rotation-1.0 to +1.0 deg(C=0.2, CHCl3)
444143Sigma-AldrichMDM2 Antagonist, Nutlin-3, Racemic-CAS 548472-68-0-CalbiochemThe MDM2 Antagonist, Nutlin-3, Racemic, also referenced under CAS 548472-68-0, controls the biological activity of MDM2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.1903.37元/1 MG;   咨询

产品说明

一般描述

A cell-permeable cis-imidazoline compound that acts as a potent and selective MDM2 antagonist (IC50 = 90 nM for Nutlin-3a and 13.6 µM for Nutlin-3b) and displays antitumor properties. Activates p53 pathway by binding MDM2 in the p53-binding pocket and inhibits MDM2-p53 interaction. Shown to suppress tumor growth by induction of apoptosis in several cancer cells with wild-type p53 and in xenografted tumor mice. A 10 mM (1 mg/172 µl) solution of MDM2 Antagonist, Nutlin-3, Racemic (Cat. No. 444151) in DMSO is also available.
A cell-permeable, potent, and selective MDM2 antagonist (IC50 = 90 nM for Nutlin-3a and 13.6 µM for Nutlin-3b) that displays antitumor properties. Activates the p53 pathway by binding MDM2 in the p53-binding pocket and inhibiting the MDM2-p53 interaction. Shown to induce apoptosis in several cancer cell lines with wild-type p53 and in xenografted tumor mice.

包装

1 mg in Plastic ampoule
Packaged under inert gas

生化/生理作用

Cell permeable: yes
Primary Target
MDM2
Target IC50: 90 nM for Nutlin-3a and 13.6 µM for Nutlin-3b
Product does not compete with ATP.
Reversible: no

警告

Toxicity: Harmful (C)

重悬

Following reconstitution, aliquot, purge with inert gas, and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

其他说明

Thompson, T., et al. 2004. J. Biol. Chem.279, 53015.
Vassilev, L.T., et al. 2004. Science303, 844.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

基本信息

经验(实验)分子式C30H30Cl2N4O4
分子量581.49
MDL编号MFCD07784509

产品性质

质量水平100
测定≥98% (TLC and HPLC)
形式solid
manufacturer/tradenameCalbiochem®
储存条件OK to freeze
protect from light
溶解性DMSO: 25 mg/mL
ethanol: 25 mg/mL
运输wet ice
储存温度−20℃
InChI1S/C30H30Cl2N4O4/c1-18(2)40-25-16-23(39-3)12-13-24(25)29-34-27(19-4-8-21(31)9-5-19)28(20-6-10-22(32)11-7-20)36(29)30(38)35-15-14-33-26(37)17-35/h4-13,16,18,27-28H,14-15,17H2,1-3H3,(H,33,37)
InChI keyBDUHCSBCVGXTJM-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
N6287Sigma-AldrichNutlin-3≥98% (HPLC), powder1505.41元/1 MG;   5223.7元/5 MG;   咨询

产品说明

应用

Nutlin-3可用于:

  • 作为刺激 p53 基因的药物,用于基因转移实验
  • 注入蠕虫,验证翻译控制肿瘤蛋白(TCTP)对后截肢蠕虫EEugeniae的一般作用作为的一般作用
  • 作为 p53 基因激活剂用于循环疗法研究
  • 作为 mdm2 抑制剂,研究其对 p53 基因水平、裂解胱天蛋白酶 3和P聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)裂解的作用

包装

1, 5 mg in glass bottle

生化/生理作用

Nutlin-3是小鼠双微体基因2人同源基因(HDM2)的拮抗剂,具有抑制 HDM2 介导 p53 基因降解的能力。Nutlin-3 还可以增强 p73 基因的转录活性。
Nutlin-3 是 Mdm2(小鼠双微体 2)拮抗剂、p53 通路激活剂和凋亡诱导剂。

特点和优势

该化合物由 Roche 开发。要浏览其他制药公司开发的化合物列表批准的药物/候选药物的列表, 点击这里 。
这种化合物是细胞凋亡研究的特色产品。点击此处发现更多特色细胞凋亡产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

其他说明

相对立体化学; (4R,5S)和(4S,5R)对映异构体的外消旋混合物。

分析说明

相对立体化学

法律信息

经 Hoffman-La Roche,Inc 许可销售,美国专利 6,734,302。

基本信息

经验(实验)分子式C30H30Cl2N4O4
分子量581.49
MDL编号MFCD07784509
PubChem化学物质编号24724554
NACRESNA.77

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式powder
溶解性DMSO: 20 mg/mL
H2O: insoluble
创始人Roche
运输wet ice
储存温度−20℃
SMILES stringO=C(N1CC(NCC1)=O)N2C(C3=CC=C(Cl)C=C3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)N=C2C5=C(OC(C)C)C=C(OC)C=C5
InChI1S/C30H30Cl2N4O4/c1-18(2)40-25-16-23(39-3)12-13-24(25)29-34-27(19-4-8-21(31)9-5-19)28(20-6-10-22(32)11-7-20)36(29)30(38)35-15-14-33-26(37)17-35/h4-13,16,18,27-28H,14-15,17H2,1-3H3,(H,33,37)/t27-,28+/m1/s1
InChI keyBDUHCSBCVGXTJM-IZLXSDGUSA-N

安全信息

储存分类代码13 - Non Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
个人防护装备dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
CAS号首数字顺序排列: 1 2 3 4 5 6 7 8 9
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