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CAS: 522-17-8
分子式: C23H22O6
分子量: 394.42
英文名称: 
3h-bis(1)benzopyrano(3,4-b:6',5'-e)pyran-7(7ah)-one, 13,13a-dihydro-9,10-dimeth
(7as-cis)-oxy-
deguelin
5'-e)pyran-7(7ah)-one,13,13a-dihydro-9,10-dimethoxy-3,3- dimethyl-4-b:6 (7as-cis)-3h-bis(1)benzopyrano(
用途: Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
D872630MACKLINDeguelin99%377元/5mg;   1050元/25mg;   咨询
储存:-20℃
状态:白色,米黄色,淡-黄色粉末
D798246MACKLINDeguelin10mM in DMSO489元/1ml;   咨询
储存:-20°C
D5646TCI(-)-Deguelin>95.0%(HPLC)990元/10MG;   2990元/50MG;   咨询

基本信息

纯度/分析方法>95.0%(HPLC)
分子式/分子量C23H22O6 = 394.42
外观与形状(20℃)固体
储存温度<0℃
应避免的情况加热
Reaxys-RN1334183
MDL编号MFCD01740600

技术规格

AppearanceWhite to Yellow to Green powder to crystal
Purity(HPLC)min. 95.0 area%
Specific rotation-59.0 to -63.0 deg(C=1, methanol)

物性(参考值)

熔点87 ℃
最大吸收波长314(MeOH) nm

相关法规

RTECS#DX1500000
532437J&KDeguelin98%, 一种天然存在的类胡萝卜素, 也是一种有效的 PI3K/AKT抑制剂468元/5MG;   827元/10MG;   咨询

基本信息

分子式C23H22O6
分子量394.42
MDL编码MFCD01740600
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。

靶点(IC50 & Targe)

Akt

PI3K

体外研究

Deguelin在白血病细胞系中下调Akt磷酸化。在10或100 nM的浓度下,deguelin能有效地抑制Akt磷酸化,总Akt表达水平不变。此外,deguelin在U937细胞中并不影响p44/42或p38 MAP 激酶的表达或磷酸化水平。Deguelin增强人类白血病细胞对化疗药物的敏感性。Deguelin使Akt去磷酸化并增加白血病细胞对阿糖胞苷(cytarabine)的敏感性,但在CB CD34+细胞中无此效果。用10 nM的Deguelin处理24小时,会导致U937细胞阻滞在S期、干扰其进入G2/M期,但对U937细胞的凋亡率的增加并不显著[1]

体内研究

Deguelin在体内实验中抑制鸡胚绒毛尿囊膜的血管生成,没有细胞毒性作用。在老年性黄斑变性的小鼠模型中,Deguelin能够显著减少激光所诱导的心血管形成,而没有明显的视网膜毒性[2]。在多种类型癌症的体内体外实验中,它都具有抗肿瘤发生和抗增殖的活性。在临床前试验中,deguelin显著地减少肿瘤发生率。Deguelin的局部给药能显著地抑制UVB诱导的多种皮肤肿瘤,按时其作为癌症化学预防的潜在效果。在A/J小鼠中,在暴露于烟草特异性致癌物质benzo(a)pyrene (Bap)和其它致癌物质下,deguelin减少肿瘤的多样性和体积、还有整体肿瘤负担,而不产生可检测到的毒性作用。然而,特定浓度下的deguelin的毒性不可忽视,deguelin作为一种可能的线粒体复合体I抑制剂,可减少酪氨酸羟化酶阳性的神经元细胞,导致帕金森疾病。Deguelin主要通过Src/STAT信号通路,促进类似帕金森疾病的症状,因为deguelin激活的Src可磷酸化α-synuclein,synuclein是一种在帕金森疾病的发病过程中的关键蛋白[3]。

细胞实验

Cell lines: U937 细胞

Concentrations: 1 nM, 10 nM, 100 nM

Incubation Time: 24 h

Method: 用流式细胞分析deguelin对细胞周期的影响。用一定浓度的deguelin对细胞进行处理,处理24小时。然后用PI染色检测细胞的DNA含量及处于特定细胞周期的细胞数量百分比,用Annexin-FITC染色检测凋亡细胞。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: A/J 小鼠

Formulation: 玉米油

Dosages: 5.0 或 10.0 mg/kg

Administration: 灌胃

(Only for Reference)

参考文献

[1] Bortul R, et al. Br J Haematol. 2005, 129(5):677-86.

[2] Kim JH, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2008, 324(2):643-7.

[3] Wang Y, et al. Mol Clin Oncol. 2013, 1(2):215-219.

[4] Yan Y, et al. Neoplasia. 2005, 7(12):1053-7.

972710J&KDeguelin98%2520元/20MG;   咨询

基本信息

分子式C23H22O6
分子量394.42
MDL编码MFCD01740600
存储条件Freezer -20℃
D0817Sigma-Aldrich(-)-Deguelin>98% (HPLC), powder2862.54元/5 MG;   咨询

产品说明

应用

(−)-鱼藤素已被用作:

  • 一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氢 (NADH) 脱氢酶 (复合物 I) 抑制剂,用于研究其对人肝癌细胞 (HepG2) 和人肾近端小管上皮细胞 (RPTEC) 线粒体呼吸抑制的影响
  • 一种抗病毒化合物,用于研究对人巨细胞病毒 (HCMV) 感染的人包皮成纤维细胞 (HFF) 细胞的抑制作用
  • 高效液相色谱 (HPLC) 的分析标准品

包装

5 mg in glass bottle

生化/生理作用

鱼藤素是一种天然类胡萝卜素化合物,大量存在于豆科植物的树皮、叶子、种子和根中。鱼藤素已被研究作为抗皮肤癌、肺癌和乳腺肿瘤发生的一种治疗剂。
活化的Akt抑制剂。不影响MAPK、ERK1/2或JNK。抗癌,化学保护剂。

基本信息

经验(实验)分子式C23H22O6
分子量394.42
MDL编号MFCD01740600
PubChem化学物质编号329798641
NACRESNA.77

产品性质

质量水平100
测定>98% (HPLC)
形式powder
旋光性[α]/D -70 to -80°, c = 0.2 in methanol
颜色 white to beige
mp85-87 ℃ (lit.)
溶解性DMSO: 10 mg/mL, clear
储存温度−20℃
SMILES stringCOc1cc2OC[C@H]3Oc4c(ccc5OC(C)(C)C=Cc45)C(=O)[C@H]3c2cc1OC
InChI1S/C23H22O6/c1-23(2)8-7-12-15(29-23)6-5-13-21(24)20-14-9-17(25-3)18(26-4)10-16(14)27-11-19(20)28-22(12)13/h5-10,19-20H,11H2,1-4H3/t19-,20+/m1/s1
InChI keyORDAZKGHSNRHTD-UXHICEINSA-N

安全信息

储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
个人防护装备Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
CAS号首数字顺序排列: 1 2 3 4 5 6 7 8 9
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