| CAS: | 427-51-0 | ||||||||||||||||||
| 分子式: | C24H29ClO4 | ||||||||||||||||||
| 分子量: | 416.94 | ||||||||||||||||||
| 沸点: | 525.9ºC | ||||||||||||||||||
| 熔点: | 200-201ºC | ||||||||||||||||||
| 中文名称: |
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| 英文名称: |
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| 用途: | 抗雄性激素,用于治疗男性良性前列腺肥大症，并可用作男性避孕药 |
| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| C795313 | MACKLIN | 环丙孕酮醋酸盐 | 10mM in DMSO | 304元/1ml; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| C829972 | MACKLIN | 环丙孕酮醋酸盐 | 98% | 45元/200mg; 128元/1g; 470元/5g; 1500元/25g; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：2~8°C 状态：白色到灰白色固体 折射率：1.582 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 410760 | J&K | Cyproterone Acetate | 98%, 一种雄激素受体拮抗剂 | 110元/50MG; 350元/250mg; 875元/1G; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 Cyproterone Acetate是雄激素受体拮抗剂，IC50为7.1 nM，也是微弱的孕激素受体激动剂，具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。 靶点（IC50 & Targe） Androgen Receptor,7.1nM 体外研究 Cyproterone acetate具有显著的拮抗性能，也具有部分激活剂特性，在浓度相对较高时激活AR, EC50为4.0 μM。[1] 在10 nM 睾丸激素存在时,低浓度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC转录,但是高浓度时刺激转录。[2] 体内研究 Cyproterone acetate作用于生殖器官对重量有直接的负面影响，且显著降低精子数量和 Ca2+含量。 Cyproterone acetate处理的大鼠中，SOD和GST活性显著降低，NO显著提高, MDA含量反应睾丸的氧化状态。[3]Cyproterone acetate处理，再加上在秋季认为延长白天，对精子活力和形态产生负影响。[4] Cyproterone acetate处理的雄激素受体优先降低睾丸中精细胞鱼精蛋白水平，也降低核染色质浓缩中涉及的精子水平。[5] 激酶实验 AR and ERα CALUX bioassays: U2-OS cells are transfected with 3× HRE-TATA-Luc and pSG5-neo-hAR, using calcium phosphate precipitation to generate AR CALUX cells. AR and ERα CALUX cells are plated in 96-well plates (6000 cells/well) with phenol red-free DF medium supplemented with 5% dextran-coated charcoal-stripped FCS (DCC-FCS) at a volume of 200 μL per well. Two days later, the medium is refreshed, and cells are incubated with human or fetal serum (0–10% v/v) or Cyproterone acetate (dissolved in ethanol or DMSO) in triplicate at a 1:1000 dilution. In case of serum incubation, final serum concentration is 10% (v/v), and lower percentages of the tested sera are supplemented with DCC-FCS. After 24 hours the medium is removed, cells are lysed in 30 μL Triton-lysis buffer and measured for luciferase activity using a luminometer for 0.1 min/well. 细胞实验 Cell lines: T47Dco人类乳腺癌细胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 20 小时 Method: 使用T47Dco人类乳腺癌细胞（表达约等摩尔浓度组成型产生的hPR-A 和 hPR-B）评估孕激素兴奋剂活性。使用FuGENE 6转染剂使 细胞转染瞬时PRE2-tk-LUC，PRE2-tk-LUC是一种含胸甘激酶(tk)启动子上游黄体酮/糖皮质激素/雄激素应答元件(PRE)和萤火虫LUC基因的两份复制的报告质粒。CV-1细胞共转染3XHRE-LUC,含黄体酮/糖皮质激素/雄激素应答元件, 和人类AR表达载体(pCMV5hAR3.1)的三份复制。6小时后, 移除含FUGENE 6的培养基，使用含多种浓度Cyproterone acetate的培养基取代。20小时后细胞裂解，分析上清液蛋白浓度和 LUC 活性。相对光单位(RLU) 正常化，用来衡量每孔蛋白含量的差别。测定每孔中Cyproterone acetate造成的折叠激活与乙醇处理对照组，比较两者，使用GraphPad PRISM绘制对浓度的log10的曲线图。 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: 阉割的雄性SD大鼠 Formulation: 乙醇 Dosages: 0.2 mg /kg/day Administration: 皮下注射 (Only for Reference) 参考文献 [1] Sonneveld E, et al. Toxicol Sci. 2005, 83(1), 136-148. [2] Attardi BJ, et al. Mol Cell Endocrinol. 2010, 328(1-2), 16-21. [3] Arafa NM. Pak J Biol Sci. 2010, 13(20), 966-976. [4] Santiago-Moreno J, et al. J Endocrinol. 2012. [5] Aleem M, et al. Contraception. 2005, 71(5), 379-391. 安全信息
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