基本信息

产品描述

Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。

靶点（IC50 & Targe）

eIF-2α

体外研究

Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin（TM）诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度（EC50）为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。[1]Salubrinal增强非快速眼动（NREM）睡眠。[2]

体内研究

Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。[1]Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。[3]

细胞实验

Cell lines: PC12

Concentrations: 0-100 μM

Incubation Time: 48 小时

Method: PC12细胞按每孔5000个接种在383孔板中，孔中为含3μg/ml TM 的40μL无酚红培养基，诱导ER应激。通过自动化针转移将100 nL DiverSet E (5 mg/mlin DMSO) 或美国国家癌症研究所(NCI) 结构多样性设置和开放性收集 (10 mM，溶于DMSO) (NCI)加入到孔中。48小时后，通过发光ATP实验测定细胞活力。每组实验板上DMSO和zVAD.fmk处理的孔分别作为阴性和阳性对照，缓解ER应激诱导的ATP损耗。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 8周大的雄性CD-1远交系小鼠

Formulation: 溶于 DMEM

Dosages: 75μM

Administration: 角膜上滴定

(Only for Reference)

参考文献

[1] Boyce M, et al. Science, 2005, 307(5711), 935-939.

[2] Methippara MM, et al. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2009, 296(1), 178-184.

[3] Methippara M, Neuroscience, 2012, 209, 108-118.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H315 H319 H335
防范说明	P261 P264 P271 P280 P302+P352 P304+P340 P305+P351+P338 P312 P321 P332+P313 P337+P313 P362 P405 P501

产品说明

应用

Salubrinal 已被用于研究应激保护基因和途径对生物体发育和寿命的影响。它也被用于研究其在甲基苯丙胺诱导的血脑屏障破坏中的治疗潜力。

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

Salubrinal 可维持蛋白质磷酸化，以提供保护，防止内质网应激的不利影响。Salubrinal 可阻止胶原酶介导的关节软骨损伤，促进基质金属蛋白酶 13 下调。
Salubrinal 是 eIF2α 去磷酸化的选择性抑制剂(真核翻译起始因子 2α-亚单位)，可抑制全局蛋白翻译。Salubrinal 是ER应激诱导细胞凋亡的特异性抑制剂。

特点和优势

这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

基本信息

产品性质

安全信息

象形图
警示用语：	Warning
危险声明	H315 - H319 - H335
预防措施声明	P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
危险分类	Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官	Respiratory system
储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable

基本信息

安全信息

图形或危害标志
危险性说明	H315: Causes skin irritation. H319: Causes serious eye irritation. H335: May cause respiratory irritation.
防范说明	P233: Keep container tightly closed. P260: Do not breathe . P261: Avoid breathing . P264: Wash hands thoroughly after handling. P271: Use only outdoors or in a well-ventilated area. P280: Wear . P302 + P352: IF ON SKIN: Wash with plenty of soap and water. P304: IF INHALED: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing.. P304 + P340: IF INHALED: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing. P305 + P351 + P338: IF IN EYES: Rinse cautiously with water for several minutes. Remove contact lenses, if present and easy to do. Continue rinsing. P312: Call a POISON CENTER or doctor/physician if you feel unwell. P321: Specific treatment (see relevant procedures. on this label). P332 + P313: If skin irritation occurs: Get medical advice/ attention. P337 + P313: If eye irritation persists: Get medical advice/attention. P340: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing. P362: Take off contaminated clothing and wash before reuse. P403: Store in a well-ventilated place. P403 + P233: Store in a well-ventilated place. Keep container tightly closed. P405: Store locked up. P501: Dispose of contents/container to in accordance with local regulation .