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CAS: 220127-57-1
分子式: C29H31N7O·CH4O3S
分子量: 589.72
中文名称: 
伊马替尼甲磺酸盐
甲磺酸伊马替尼
英文名称: 
imatinib mesylate
imatinib methanesulfonate
性质描述: Soluble in water (200 mg/ml), ethanol (~0.2 mg/ml), DMSO (200 mg/ml), DMF (~10 mg/ml), and methanol (sparingly).
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
I823216MACKLIN伊马替尼甲磺酸盐98%45元/1g;   134元/5g;   346元/25g;   1328元/100g;   5111元/500g;   咨询
储存：2~8℃
状态：固体
物化性质：Soluble in water (200 mg/ml), ethanol (~0.2 mg/ml), DMSO (200 mg/ml), DMF (~10 mg/ml), and methanol (sparingly).
I797846MACKLIN伊马替尼甲磺酸盐10mM in DMSO136元/1ml;   咨询
储存：-20°C
I0936TCIImatinib Mesylate>98.0%(HPLC)150元/100MG;   990元/1G;   咨询

基本信息

纯度/分析方法>98.0%(HPLC)
分子式/分子量C29H31N7O・CH4O3S = 589.72
外观与形状(20℃)固体
相关CAS RN152459-95-5
Reaxys-RN24055984
PubChem物质ID253661958
MDL编号MFCD04307699

技术规格

AppearanceWhite to Light yellow powder to crystal
Purity(HPLC)min. 98.0 area%
Purity(with Total Nitrogen)min. 97.0 %

物性(参考值)

水溶性完全溶解
溶解性(微溶于)甲醇
溶解度(极微溶)乙醇

安全信息

图形或危害标志
信号词警告
危险性说明H361 : 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
防范说明P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。
P202 : 在阅读并明了所有安全措施前切勿搬动。
P201 : 使用前取得专用说明。
P280 : 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P308 + P313 : 如接触到或有疑虑：求医/就诊。
P405 : 存放处须加锁。

相关法规

RTECS#CV5520550
194937J&KImatinib Mesylate98%, 一种酪氨酸激酶抑制剂, 可抑制 c-Kit, Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50 =100 nM)151元/50MG;   550元/250MG;   咨询

基本信息

分子式C30H35N7O4S
分子量589.72
熔点214-224
MDL编码MFCD05662257
Beilstein9300263
Merck14,4902
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在无细胞和细胞试验中，IC50分别为0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。

靶点（IC50 & Targe）

c-Kit,0.1 μM

PDGFR,0.3 μM

v-Abl,600nM

体外研究

抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分别为0.6 μM和0.1 μM。[1] Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性，IC 50约为0.1 μM，这类似抑制PDGFR所需的浓度。[2] Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用，IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。 [3] 最近的一项研究显示，Imatinib通过下调hERG1 K(+)通道发挥在慢性粒细胞白血病的抗白血病作用，hERG1 K(+)通道在白血病细胞中高表达并表现有利于白血病出现。[4]

体内研究

Imatinib抑制从新鲜的人小细胞肺癌外科样品来源的SCLC6，SCLC61和SCLC108异种移植肿瘤，抑制率分别是80％，40％和78％，且对SCLC74生长长无显著抑制。[5] 在高脂肪喂养的ApoE（-/-）小鼠中，通过管饲法给药10 mg/kg，20 mg/kg和40 mg/kg Imatinib，和对照组相比高脂诱导的脂质染色区域减少了30％，27％和35％，并且颈动脉脂质积聚得到抑制。[6]

激酶实验

PDGF受体激酶活性 :

PDGF受体是由BALB / c3T3细胞提取物免疫共沉淀所得，通过兔抗PDGF受体冰上处理2小时所得。蛋白A-琼脂糖珠被用于收集抗原-抗体复合物。免疫沉淀物用TNET（50 mM Tris，pH 7.5，140 mM氯化钠，5mM的EDTA，1％的Triton X-100）洗涤两次，用TNE（50 mM Tris，pH 7.5，140 mM EDTA）洗涤一次，并用激酶缓冲液（20 mM的Tris，pH 7.5, 10 mM氯化镁）洗涤一次。用PDGF（50 ng/mL）在4℃下刺激10分钟后，不同浓度的药物加入到反应混合物中。PDGF受体激酶活性是通过温浴10 μCi [33P]-ATP和l μM ATP 10分钟来确定。免疫复合物经SDS-PAGE上的7.5％凝胶上分离。

细胞实验

Cell lines: BON-1 和 NCI-H727细胞

Concentrations: 约100 μM

Incubation Time: 48小时

Method: BON-1细胞和NCI-H727细胞接种到平底96孔板中三个复孔，并在含10％胎牛血清的DMEM或RPMI1640完全培养基中贴壁过夜，然后更换为血清培养基（阴性对照）或含不同浓度梯度Imatinib的无血清培养基。48小时（对照培养物没有达到汇合）后，代谢活性细胞的数量是由3-（4,5-二甲基吡啶-2-基）-2,5-二苯基溴化测定，由帕卡德光谱酶标仪测定540nm处吸光度。生长抑制通过以下公式计算：抑制率=(1 − a / b) × 100%，其中a和b分别是治疗组和对照组的吸光度值。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: SCLC6, SCLC61, SCLC 74 and SCLC108 小细胞肺癌注入瑞士小鼠 (nu/nu, 雌性）。

Formulation: Imatinib用水溶解

Dosages: 70或100 mg/kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Buchdunger E, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 1995, 92(7), 2558–2562.

[2] Heinrich MC, et al. Blood. 2000, 96(3), 925-932.

[3] Yao JC, et al. Clin Cancer Res. 2007, 13(1), 234-240.

[4] Zheng F, et al. Med Oncol, 2012, 29(3), 2127-2135.

[5] Decaudin D, et al. Int J Cancer. 2005, 113(5), 849-856.

[6] Ballinger ML, et al. J Cell Mol Med. 2010,14(6B), 1408-1418.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
防范说明P301+P312+P330
WGK3
RTECSCV5585673
C46108Alfa AesarImatinib Mesylate98%5168元/1g;   14628元/5g;   咨询

基本信息

Ref#
46108

分子式
C29H31N7O.CH4O3S

分子量
177.99

SML1027Sigma-AldrichImatinib Mesylate≥98% (HPLC)512.68元/10 MG;   1746.67元/100 MG;   咨询

产品说明

应用

甲磺酸伊马替尼(IM)已可用于：

  • 磺酰罗丹明B细胞活力测定，以研究其对CD34+ 或 CD38- 以及CD34+ 或CD38+ 细胞的影响
  • 作为Abelson1(ABL1)激酶抑制剂
  • 在圆二色性分析中，研究IM结合对人转铁蛋白二级结构的影响

包装

10, 100 mg in glass bottle

生化/生理作用

甲磺酸伊马替尼是一种具有抗肿瘤活性的酪氨酸激酶抑制剂。伊马替尼能够抑制由bcr-abl致癌基因编码的Bcr-Abl激酶以及由c-kit和血小板源性生长因子受体(PDGFR)致癌基因编码的受体酪氨酸激酶。甲磺酸伊马替尼通过抑制由CML中费城染色体异常产生的Bcr-Abl酪氨酸激酶，降低了白血病CML和ALL的增殖并诱导其凋亡。 在过度表达c-kit的疾病中，如胃肠道间质瘤(GIST)，通过抑制c-kit酪氨酸活性，可抑制肥大细胞和细胞增殖。

特点和优势

该化合物是激酶磷酸酶生物学研究推荐产品。点击此处 ，查看更多激酶磷酸酶生物学精选产品。想要了解有关生物活性小分子在其他研究领域应用的更多信息，请访问 sigma.com/discover-bsm。

其他说明

伊马替尼已获得化学探针门户网(Chemical Probes Portal)的专业评审和推荐。有关更多信息，请访问化学探针门户网上的 伊马替尼探针概述 。

基本信息

经验(实验)分子式C29H31N7O · CH4O3S
分子量589.71
NACRESNA.77

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式powder
储存条件desiccated
颜色 white to beige
溶解性H2O: 10 mg/mL, clear
储存温度2-8℃
InChI1S/C29H31N7O.CH4O3S/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36;1-5(2,3)4/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,31,33,34);1H3,(H,2,3,4)
InChI keyYLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N

安全信息

象形图GHS08
警示用语：Warning
危险声明H361d
预防措施声明P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
危险分类Repr. 2
储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
Y0001692Imatinib for system suitabilityEuropean Pharmacopoeia (EP) Reference Standard1572.27元/ ;   咨询

产品说明

一般描述

This product is provided as delivered and specified by the issuing Pharmacopoeia. All information provided in support of this product, including SDS and any product information leaflets have been developed and issued under the Authority of the issuing Pharmacopoeia.
For further information and support please go to the website of the issuing Pharmacopoeia.

生化/生理作用

甲磺酸伊马替尼是一种具有抗肿瘤活性的酪氨酸激酶抑制剂。伊马替尼能够抑制由bcr-abl致癌基因编码的Bcr-Abl激酶以及由c-kit和血小板源性生长因子受体(PDGFR)致癌基因编码的受体酪氨酸激酶。甲磺酸伊马替尼通过抑制由CML中费城染色体异常产生的Bcr-Abl酪氨酸激酶，降低了白血病CML和ALL的增殖并诱导其凋亡。 在过度表达c-kit的疾病中，如胃肠道间质瘤(GIST)，通过抑制c-kit酪氨酸活性，可抑制肥大细胞和细胞增殖。

包装

Unit quantity: 5 mg. Subject to change. The product is delivered as supplied by the issuing Pharmacopoeia. For the current unit quantity, please visit the EDQM reference substance catalogue.

其他说明

Sales restrictions may apply.

基本信息

经验(实验)分子式C29H31N7O · CH4O3S
分子量589.71
NACRESNA.24

产品性质

等级pharmaceutical primary standard
manufacturer/tradenameEDQM
application(s)pharmaceutical (small molecule)
格式neat
储存温度2-8℃
InChI1S/C29H31N7O.CH4O3S/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36;1-5(2,3)4/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,31,33,34);1H3,(H,2,3,4)
InChI keyYLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N

安全信息

象形图GHS08
警示用语：Warning
危险声明H361d
预防措施声明P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
危险分类Repr. 2
储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
Y0001691Imatinib mesilateEuropean Pharmacopoeia (EP) Reference Standard1572.27元/ ;   咨询

产品说明

一般描述

This product is provided as delivered and specified by the issuing Pharmacopoeia. All information provided in support of this product, including SDS and any product information leaflets have been developed and issued under the Authority of the issuing Pharmacopoeia.
For further information and support please go to the website of the issuing Pharmacopoeia.

生化/生理作用

甲磺酸伊马替尼是一种具有抗肿瘤活性的酪氨酸激酶抑制剂。伊马替尼能够抑制由bcr-abl致癌基因编码的Bcr-Abl激酶以及由c-kit和血小板源性生长因子受体(PDGFR)致癌基因编码的受体酪氨酸激酶。甲磺酸伊马替尼通过抑制由CML中费城染色体异常产生的Bcr-Abl酪氨酸激酶，降低了白血病CML和ALL的增殖并诱导其凋亡。 在过度表达c-kit的疾病中，如胃肠道间质瘤(GIST)，通过抑制c-kit酪氨酸活性，可抑制肥大细胞和细胞增殖。

包装

Unit quantity: 120 mg. Subject to change. The product is delivered as supplied by the issuing Pharmacopoeia. For the current unit quantity, please visit the EDQM reference substance catalogue.

其他说明

Sales restrictions may apply.

基本信息

经验(实验)分子式C29H31N7O · CH4O3S
分子量589.71
NACRESNA.24

产品性质

等级pharmaceutical primary standard
manufacturer/tradenameEDQM
application(s)pharmaceutical (small molecule)
格式neat
储存温度2-8℃
InChI1S/C29H31N7O.CH4O3S/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36;1-5(2,3)4/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,31,33,34);1H3,(H,2,3,4)
InChI keyYLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N

安全信息

象形图GHS08
警示用语：Warning
危险声明H361d
预防措施声明P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
危险分类Repr. 2
储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
M06311FluorochemImatinib Methanesulfonate95%440元/25mg;   638元/250mg;   792元/1g;   1518元/5g;   咨询

基本信息

CAS Number220127-57-1
MDL NumberMFCD04307699
Melting Point214-224℃

安全信息

图形或危害标志
危险性说明 H302: Harmful if swallowed.
H315: Causes skin irritation.
H319: Causes serious eye irritation.
H335: May cause respiratory irritation.
防范说明 P233: Keep container tightly closed.
P260: Do not breathe .
P261: Avoid breathing .
P264: Wash hands thoroughly after handling.
P270: Do not eat, drink or smoke when using this product.
P271: Use only outdoors or in a well-ventilated area.
P280: Wear .
P301 + P312: IF SWALLOWED: Call a POISON CENTER or doctor/physician if you feel unwell.
P302 + P352: IF ON SKIN: Wash with plenty of soap and water.
P304: IF INHALED: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing..
P304 + P340: IF INHALED: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing.
P305 + P351 + P338: IF IN EYES: Rinse cautiously with water for several minutes. Remove contact lenses, if present and easy to do. Continue rinsing.
P312: Call a POISON CENTER or doctor/physician if you feel unwell.
P321: Specific treatment (see relevant procedures. on this label).
P330: Rinse mouth.
P332 + P313: If skin irritation occurs: Get medical advice/ attention.
P337 + P313: If eye irritation persists: Get medical advice/attention.
P340: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing.
P362: Take off contaminated clothing and wash before reuse.
P403: Store in a well-ventilated place.
P403 + P233: Store in a well-ventilated place. Keep container tightly closed.
P405: Store locked up.
P501: Dispose of contents/container to in accordance with local regulation .
CAS号首数字顺序排列： 1 2 3 4 5 6 7 8 9
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