CAS 193000-39-4; zm323881 hydrochloride - �뵺�羺�ٷ��ַ

CAS:

193000-39-4

分子式:

C₂₂H₁₈FN₃O₂·HCl

分子量:

411.86

英文名称:

zm323881 hydrochloride

zm-323881 hydrochloride

5-((7-benzyloxyquinazolin-4-yl)amino)-4-fluoro-2-methylphenol hydrochloride

用途:

ZM 323881 HCl是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为<2 nM，对VEGFR1， PDGFRβ， FGFR1， EGFR和ErbB2几乎没有活性。ZM323881抑制VEGF-A, EGF 和 bFEF 诱导的HUVEC细胞增殖，IC50分别为8 nM, 1.9 μM 和 1.6 μM。ZM323881(10 nM)作用于雄豹的灌注肠系膜微血管，废除VEGF-A介导的血管通透性增加。ZM323881(10 nM)作用于雄性豹蛙的肺，抑制VEGF-R2频带强度增加。[1]ZM323881(1 μM)作用于人类主动脉内皮细胞（HAECs），抑制VEGF引起的细胞外调节激酶，p38，Akt，和内皮型一氧化氮合成酶（eNOS）的激活，但不抑制VEGFR-1特异性配体，胎盘生长因子（PIGF）引起的p38的激活。ZM323881 (1 μM)作用于人类主动脉内皮细胞（HAECs），干扰VEGF诱导的膜延伸，细胞迁移和管形成。ZM323881(1 μM)逆转VEGF刺激的CrkII及其Src同源区2（SH2）结合蛋白p130Cas的磷酸化，这在调节内皮细胞迁移方面起到了关键作用。[2]ZM323881(10 nM)作用于SCC-9细胞，完全抑制VEGF诱导的VEGF启动子活性。ZM323881(10 nM)作用于SCC-9细胞，抑制VEGF刺激的Hif-1α蛋白累积。[3]ZM323881(10 nM)作用于人类脐静脉内皮细胞（HUVECs）30分钟，抑制VEGF诱导的Rac1活化。ZM323881(10 nM)作用于人类脐静脉内皮细胞（HUVECs）抑制响应VEGF的Vav2酪氨酸磷酸化。[4]ZM323881(< 1 μM)抑制VEGF刺激的神经干细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性。ZM323881(< 1 μM)抑制神经干细胞增殖，这种作用存在剂量依赖，即使在没有外源性VEGF添加时。[5]

推荐供应商

货号

品牌

产品名称

规格

包装、参考价格

Z792434

MACKLIN

ZM 323881 HCl

10mM in DMSO

899元/1ml;

咨询

储存：-20°C

Z873271

MACKLIN

ZM 323881 HCl

99%

129元/1mg;

咨询

储存：-20℃
状态：粉末

SML1691

Sigma-Aldrich

ZM323881 hydrochloride

≥98% (HPLC)

1399.43元/5 MG; 5643.95元/25 MG;

咨询

产品说明

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

ZM323881 is a selective inhibitor of VEGFR-2 with an IC₅₀ value of 2 nM. ZM323881 is selective for VEGFR-2 over VEGFR-1 and other receptor tyrosine kinases including PDGFRβ, FGFR1, EGFR and erbB2. ZM323881 inhibited VEGF-A-induced endothelial cell proliferation with an IC₅₀ value of 8 nM.
ZM323881 is also known as (5‐{[7‐(benzyloxy) quinazolin‐4‐yl]amino}‐4‐fluoro‐2‐methylphenol). It is capable of blocking the efflux function and altering breast cancer resistant protein (BCRP)-related multidrug resistance (MDR).

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₂H₁₈FN₃O₂· HCl
分子量	411.86
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
储存条件	desiccated
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 10 mg/mL, clear
储存温度	2-8℃

安全信息

象形图
警示用语：	Warning
危险声明	H302
预防措施声明	P301 + P312 + P330
危险分类	Acute Tox. 4 Oral
储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable