| CAS: | 170364-57-5 | |||||
| 分子式: | C32H29N5O2 | |||||
| 分子量: | 515.60 | |||||
| 英文名称: |
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| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| E794256 | MACKLIN | 恩扎妥林(LY317615) | 10mM in DMSO | 538元/1ml; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 936862 | J&K | Enzastaurin | 98%, 一种有效的 PKCβ 抑制剂, IC50:6 nM (PKCβ) | 523元/5MG; 840元/10MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，比作用于PKCα，PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。 靶点（IC50 & Targe） PKCα,39nM PKCβ,6nM PKCγ,83nM PKCε,110nM 体外研究 Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞 ，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。[1]Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平，及CD44表达。[2] 体内研究 与单独使用相比，Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。[3] 激酶实验 激酶实验: 使用滤板法测定髓鞘碱性蛋白基底33P的渗透率，而测定用Enzastaurin阻断PKCβII, PKCα, PKCε,或PKCγ的活性。在96孔板上加100μl反应物进行反应，反应物包括90 mM HEPES (pH 为7.5), 0.001% Triton X-100, 4% DMSO, 5 mM MgCl2, 100 μM CaCl2, 0.1 mg/ml磷脂酰丝氨酸, 5 μg/ml 二乙酰甘油, 30 μM ATP, 0.005 μCi/μl 33ATP, 0.25 mg/ml髓鞘碱性蛋白, enzastaurin的连续稀释物 (浓度为1-2,000 nM),及重组人类PKCβII, PKCα, PKCε, 或 PKCγ酶(分别为390, 169, 719, 或128 pM)。加入酶反应开始，在室温下温育60分钟，加入10% H3PO4结束反应，转移到多屏阴离子磷酸纤维素96孔滤板上，温育30到90分钟，过滤，在真空歧管用4体积的0.5% H3PO4冲洗。加入闪烁混合物，板在Microbeta闪烁计数器上读数。 细胞实验 Cell lines: HCT116和U87MG细胞系 Concentrations: 0.3-4 μM Incubation Time: 72小时 Method: 通过核小体分裂和末端转脱氧核苷酰酶调节的缺口末端标记(TUNEL)法标记HCT116和U87MG细胞系，用于测定Enzastaurin的凋亡诱导率。在96孔板上每孔加5x103个细胞（添加FBS的条件培养基），在有（实验组）或没有（对照组）Enzastaurin的环境下温育48到72小时。Enzastaurin的浓度从0.1到10 μM不等。加入原位细胞凋亡检测，荧光试剂进行原位TUNEL染色。在6孔板上，每孔加75x103个HCT116和U87MG细胞，在1% 添加FBS的培养基 ± Enzastaurin环境下温育72小时用Epics流式细胞仪测定荧光标记的DNA链断裂。收集10x103FITC染色的单细胞用于各项试验。 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: 无胸腺裸鼠 Formulation: 溶于水的10% 胶 Dosages: 75 mg/kg，每天两次 Administration: 饲喂处理 (Only for Reference) 参考文献 [1] Graff JR, et al. Cancer Res, 2005, 65(16), 7462-7469. [2] Rovedo MA, et al. J Invest Dermatol, 2011, 131(7), 1442-1449. [3] Podar K, et al. Blood, 2007, 109(4), 1669-1677. 安全信息
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| 967709 | J&K | Enzastaurin | 98%, 一种有效的PKCβ选择性抑制剂 | 1074元/10MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，比作用于PKCα，PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。 靶点（IC50 & Targe） PKCβ [1] (Cell-free assay),6 nM PKCα [1] (Cell-free assay) ,39 nM PKCγ [1] (Cell-free assay) ,83 nM PKCε [1] (Cell-free assay) ,110 nM 体外研究 Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞 ，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。[1]Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平，及CD44表达。[2] 体内研究 与单独使用相比，Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。[3] 激酶实验 激酶实验: 使用滤板法测定髓鞘碱性蛋白基底33P的渗透率，而测定用Enzastaurin阻断PKCβII, PKCα, PKCε,或PKCγ的活性。在96孔板上加100μl反应物进行反应，反应物包括90 mM HEPES (pH 为7.5), 0.001% Triton X-100, 4% DMSO, 5 mM MgCl2, 100 μM CaCl2, 0.1 mg/ml磷脂酰丝氨酸, 5 μg/ml 二乙酰甘油, 30 μM ATP, 0.005 μCi/μl 33ATP, 0.25 mg/ml髓鞘碱性蛋白, enzastaurin的连续稀释物 (浓度为1-2,000 nM),及重组人类PKCβII, PKCα, PKCε, 或 PKCγ酶(分别为390, 169, 719, 或128 pM)。加入酶反应开始，在室温下温育60分钟，加入10% H3PO4结束反应，转移到多屏阴离子磷酸纤维素96孔滤板上，温育30到90分钟，过滤，在真空歧管用4体积的0.5% H3PO4冲洗。加入闪烁混合物，板在Microbeta闪烁计数器上读数。 细胞实验 Cell lines: HCT116和U87MG细胞系 Concentrations: 0.3-4 μM Incubation Time: 72小时 Method:通过核小体分裂和末端转脱氧核苷酰酶调节的缺口末端标记(TUNEL)法标记HCT116和U87MG细胞系，用于测定Enzastaurin的凋亡诱导率。在96孔板上每孔加5x103个细胞（添加FBS的条件培养基），在有（实验组）或没有（对照组）Enzastaurin的环境下温育48到72小时。Enzastaurin的浓度从0.1到10 μM不等。加入原位细胞凋亡检测，荧光试剂进行原位TUNEL染色。在6孔板上，每孔加75x103个HCT116和U87MG细胞，在1% 添加FBS的培养基 ± Enzastaurin环境下温育72小时用Epics流式细胞仪测定荧光标记的DNA链断裂。收集10x103FITC染色的单细胞用于各项试验。 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: 无胸腺裸鼠 Formulation: 溶于水的10% 胶 Dosages: 75 mg/kg，每天两次 Administration: 饲喂处理 (Only for Reference) 参考文献 [1] Graff JR, et al. Cancer Res, 2005, 65(16), 7462-7469. [2] Rovedo MA, et al. J Invest Dermatol, 2011, 131(7), 1442-1449. [3] Podar K, et al. Blood, 2007, 109(4), 1669-1677. 安全信息
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| SML0762 | Sigma-Aldrich | Enzastaurin | ≥98% (HPLC) | 1129.94元/5 MG; 4556.8元/25 MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 应用 Enzastaurin has been used in splicing analysis to study its effects on splicing of a mutated exon. 包装 5, 25 mg in glass bottle 生化/生理作用 Enzastaurin is a potent and PKCβ preferring inhibitor. Also, Enzastaurin inhibits AKT and GSK3β. Enzastaurin acts as anti-angiogenic and antineoplastic agent. 特点和优势 This compound is featured on the GSK-3, PKB/Akt and PKC pages of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here. 基本信息
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