基本信息

技术规格

物性(参考值)

安全信息

图形或危害标志
信号词	警告
危险性说明	H302 + H312 + H332 : 吞咽、皮肤接触或吸入有害。 H315 : 造成皮肤刺激。 H319 : 造成严重眼刺激。
防范说明	P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。 P261 : 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。 P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271 : 只能在室外或通风良好之处使用。 P264 : 作业后彻底清洗皮肤。 P280 : 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P337 + P313 : 如仍觉眼刺激：求医/就诊。 P305 + P351 + P338 : 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。 P362+P364 : 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。 P332 + P313 : 如发生皮肤刺激：求医/就诊。 P301 + P312 + P330 : 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。漱口。 P302 + P352 + P312 : 如皮肤沾染：用水充分清洗。如感觉不适，呼叫急救中心/医生。 P304 + P340 + P312 : 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。如感觉不适，呼叫急救中心/医生。

相关法规

基本信息

产品描述

Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。

靶点（IC50 & Targe）

EGFR,>500μM

HER2-Neu,1.0μM

PDGFR,>100μM

Trk,10μM

体外研究

AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。[1] AG879(10 nM)阻断PAK1的活化，并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化，以及ERK与PAK1的联合。[2] AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量，并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂，已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。[3]在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，横纹肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中，AG879(20 μM)显著减少细胞增殖，并使细胞凋亡不同程度地增加。[4]

体内研究

在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内，AG879(2 mg)减少肿瘤生长。[4]携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中，AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤，并且显著减少生长中肉瘤的大小。[5]

细胞实验

Cell lines: MCF-7 细胞

Concentrations: 20 μM

Incubation Time: 46小时

Method: 细胞在包含100 μL/孔培养基的96孔板中生长。10μL MTT溶液(5 mg/ml PBS)加入每孔中，在37 °C下继续培养4小时。随后，加入100μL 10% SDS的0.01 M HCl溶液。37 °C下培养过夜后，吸光度在550 nm下在ELISA阅读器上使用690 nm的参考滤波器测量。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 携带 v-Ha-RAS 转染的 NIH 3T3 细胞的裸鼠

Formulation: 30% 二甲基亚砜和 PBS

Dosages: 20 mg/kg

Administration: 在第 3，5，7，10，12，14，和 17天腹腔内给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Zhou Y, et al. Cancer Res, 2005, 65(13), 5848-5856.

[2] He H, et al. Cancer Biol Ther, 2004, 3(1), 96-101.

[3] Larsson LI, et al. Cell Mol Life Sci, 2004, 61(19-20), 2624-2631.

[4] Rende M, et al. Anticancer Drugs, 2006, 17(8), 929-941.

[5] He H, et al. Cancer J, 2001, 7(3), 191-202.

[6] Levitzki A, et al. Science. 1995, 267(5205), 1782-1788.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H302 H410
防范说明	P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501
UN号码	3077
危险分类	9
包装等级	III

产品说明

应用

Tyrphostin AG 879 (AG879) has been used for studying its effect on ErbB2 receptor phosphorylation in A431 cells. This study reported that AG879 at 10 muM can cause 15% inhibition of receptor phosphorylation¹. AG879 has also been used as a neurotrophic tyrosine kinase receptor inhibitor to study the disruption of Sertoli cell aggregation².

包装

5 mg in glass bottle

生化/生理作用

Tyrphostin AG 879 is known to block RAF-1 and Her-2 expression and exhibit anticancer functions in breast cancer cells³. Furthermore, AG879 is known to block ETK1-PAK1 interactions and the growth of RAS-induced sarcomas in nude mice⁴.
Inhibits the tyrosine kinase activity of the nerve growth factor receptor (TrkA; pp140trk) and heregulin receptor erbB-2 (HER-2).

特点和优势

This compound is a featured product for Kinase Phosphatase Biology research. Click here to discover more featured Kinase Phosphatase Biology products. Learn more about bioactive small molecules for other areas of research at sigma.com/discover-bsm.

制备说明

Tyrphostin AG 879 is soluble in DMSO at 26/ml and is insoluble in water.

基本信息

产品性质

安全信息