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CAS: 144598-75-4
分子式: C23H27FN4O3
分子量: 426.48
熔点: 158-160 °C
英文名称: 
4h-pyrido(2,1-a)pyrimidin-4-one, 6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzis
oxazol-3-yl)-1-piperidinyl)e thyl)-9-hydroxy-2-methyl-
9-hydroxyrisperidone
r 76477
1-a)pyrimidin-4-one,6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)e thyl)4h-pyrido(
推荐供应商
货号品牌产品名称规格包装、参考价格
P816926MACKLIN帕利哌酮98%30元/10mg;   49元/50mg;   109元/250mg;   270元/1g;   881元/5g;   3605元/25g;   咨询
储存：室温
状态：白色到灰白色到黄色到棕色粉末或晶体或固体
P793910MACKLIN帕利哌酮2mM in DMSO168元/1ml;   咨询
储存：-20°C
状态：液体
P1897TCIPaliperidone>97.0%(T)490元/200MG;   1990元/1G;   咨询

基本信息

纯度/分析方法>97.0%(T)
分子式/分子量C23H27FN4O3 = 426.49
外观与形状(20℃)固体
Reaxys-RN8808385
PubChem物质ID125307525
SDBS (AIST Spectral DB)52833

技术规格

AppearanceLight orange to Yellow to Green powder to crystal
Purity(HPLC)min. 95.0 area%
Purity(Nonaqueous Titration)min. 97.0 %

安全信息

图形或危害标志
信号词危险
危险性说明H301 : 吞咽会中毒。
防范说明P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。
P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P264 : 作业后彻底清洗皮肤。
P301 + P310 + P330 : 如误吞咽：立即呼叫急救中心/医生。漱口。
P405 : 存放处须加锁。

相关法规

RTECS#UV1164720

运输信息

UN编号UN2811
类别6.1
包装类别 III
监管条件代码(*)
977215J&KPaliperidone99%, 一种高效D2和5HT2A拮抗剂695元/10MG;   885元/50MG;   咨询

基本信息

分子式C23H27FN4O3
分子量426.48
MDL编码MFCD00871802
Beilstein8808385
存储条件Room temperature

产品描述

Paliperidone，作为 Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT

Dopamine

H1 receptor

β-adrenergic receptor

体外研究

Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。[1] Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+)，并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少，而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用，比如产生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基产品。[2] Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性，并且是唯一的AP，与多巴胺单独处理的细胞相比，显著增加细胞活性(8.1%)。[3]

体内研究

Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中，Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。[4] Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。[5] Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。[6]

参考文献

[1] Zhu HJ, et al. Neuropsychopharmacology, 2007, 32(4), 757-764.

[2] Yang MC, et al. Psychopharmacology (Berl), 2011, 217(3), 397-410.

[3] Gass?P, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2012, 36(1), 71-77.

[4] Roenker NL, et al. Neurosci Lett, 2011, 500(3), 167-171.

[5] Dremencov E, et al. Psychopharmacology (Berl), 2007, 194(1), 63-72.

[6] Schwartzer JJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2009, 203(4

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H301
防范说明P301+P310
UN号码2811
危险分类6.1
包装等级III
WGK3
RTECSUV1164720
P0099Sigma-AldrichPaliperidone≥98% (HPLC)2297.06元/10 MG;   9153.11元/50 MG;   咨询

产品说明

应用

帕潘立酮已被用作非典型抗精神病药(AAPD)，用于研究其预防脂多糖(LPS)激发的产前免疫小鼠精神疾病的功效。它还被用作非典型抗精神病药(AAPD)，用于诠释以细菌内毒素脂多糖(LPS)处理的雌性产前小鼠中下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的调节。

包装

10, 50 mg in glass bottle

生化/生理作用

帕利哌酮属于非典型抗精神病药；利培酮的活性代谢产物。

特点和优势

该化合物在《受体分类和信号转导手册》的多巴胺受体 页面上有介绍。 要浏览其他手册页，请点击此处。
该化合物由 强生开发。如需浏览其他制药公司开发的化合物和批准的药物/候选药物列表，请点击此处。

其他说明

斯克里普斯代谢组学和质谱技术中心独立生成的串联质谱数据可在PDF(P0099.pdf)中查看或下载。斯克里普斯代谢物组学和质谱技术中心的METLIN代谢物数据库中有测试代谢物。要了解更多信息，请访问sigma.com/metlin。

基本信息

经验(实验)分子式C23H27FN4O3
分子量426.48
MDL编号MFCD00871802
PubChem化学物质编号329820012

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式powder
颜色 white to brown
溶解性DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)
创始人Johnson & Johnson
储存温度room temp
SMILES stringCC1=C(CCN2CCC(CC2)c3noc4cc(F)ccc34)C(=O)N5CCCC(O)C5=N1
InChI1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3
InChI keyPMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
Gene Informationhuman ... DRD2(1813), HTR2A(3356)

安全信息

象形图GHS06
警示用语：Danger
危险声明H301
预防措施声明P301 + P310
危险分类Acute Tox. 3 Oral
储存分类代码6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
个人防护装备Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
1491809USPPaliperidoneUnited States Pharmacopeia (USP) Reference Standard7182.42元/200 MG;   咨询

产品说明

一般描述

This product is provided as delivered and specified by the issuing Pharmacopoeia. All information provided in support of this product, including SDS and any product information leaflets have been developed and issued under the Authority of the issuing Pharmacopoeia.
For further information and support please go to the website of the issuing Pharmacopoeia.

生化/生理作用

帕利哌酮属于非典型抗精神病药；利培酮的活性代谢产物。

分析说明

These products are for test and assay use only. They are not meant for administration to humans or animals and cannot be used to diagnose, treat, or cure diseases of any kind.  ​

其他说明

USP issued SDS can be found here.
Sales restrictions may apply.

基本信息

经验(实验)分子式C23H27FN4O3
分子量426.48
MDL编号MFCD00871802
PubChem化学物质编号329750655
NACRESNA.24

产品性质

等级pharmaceutical primary standard
manufacturer/tradenameUSP
application(s)pharmaceutical (small molecule)
格式neat
储存温度2-8℃
SMILES stringCC1=C(CCN2CCC(CC2)c3noc4cc(F)ccc34)C(=O)N5CCCC(O)C5=N1
InChI1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3
InChI keyPMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
Gene Informationhuman ... DRD2(1813), HTR2A(3356)

安全信息

象形图GHS06
警示用语：Danger
危险声明H301
预防措施声明P301 + P330 + P331 + P310
危险分类Acute Tox. 3 Oral
储存分类代码6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
358079Fluorochem3-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl}-9-hydroxy-2-methyl-4H,6H,7H,8H,9H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one95%4048元/1g;   12144元/5g;   36432元/25g;   咨询

基本信息

CAS Number144598-75-4
MDL NumberMFCD00871802

安全信息

图形或危害标志
危险性说明 H301: Toxic if swallowed.
H315: Causes skin irritation.
H319: Causes serious eye irritation.
H335: May cause respiratory irritation.
防范说明 P233: Keep container tightly closed.
P260: Do not breathe .
P261: Avoid breathing
P264: Wash hands thoroughly after handling.
P270: Do not eat, drink or smoke when using this product.
P271: Use only outdoors or in a well-ventilated area.
P280: Wear .
P301 + P310: IF SWALLOWED: Immediately call a POISON CENTER or doctor/physician.
P302 + P352: IF ON SKIN: Wash with plenty of soap and water.
P304: IF INHALED: .
P304 + P340: IF INHALED: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing.
P305 + P351 + P338: IF IN EYES: Rinse cautiously with water for several minutes. Remove contact lenses, if present and easy to do. Continue rinsing.
P312: Call a POISON CENTER or doctor/physician if you feel unwell.
P321: Specific treatment (see . on this label).
P330: Rinse mouth.
P332 + P313: If skin irritation occurs: Get medical advice/ attention.
P337 + P313: If eye irritation persists: Get medical advice/attention.
P340: Remove victim to fresh air and keep at rest in a position comfortable for breathing.
P362: Take off contaminated clothing and wash before reuse.
P403: Store in a well-ventilated place.
P403 + P233: Store in a well-ventilated place. Keep container tightly closed.
P405: Store locked up.
P501: Dispose of contents/container to local regulations.
CAS号首数字顺序排列： 1 2 3 4 5 6 7 8 9
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