产品说明

生化/生理作用

TUG-891 是人长链游离脂肪酸(FFA)受体 FFA4/GPR120 的具有口服活性的、高效、选择性激动剂(受体 β-arrestin-2 募集的 pEC50 = 7.36/FFA4 vs. 4.19/FFA1 HEK 转染子；钙动员的 pEC50 = 7.02/FFA4 vs. 5.30/FFA1 转染子)，而对人短链 FFA 受体 FFA2/GPR43 和 FFA3/GPR41 没有任何活性。研究表明，TUG-891 还对鼠 FFA4 的高效部分激动剂活性(pEC50 = 7.77，通过 β-arrestin-2 募集试验的功效为 75％；通过钙动员 pEC50 = 6.89)，尽管与 mFFA1 相比选择性降低(通过 β-arrestin-2 募集，pEC50 = 5.92，通过钙动员，pEC50 = 6.41)。据报道，当通过饮水给药(〜20 mg/kg/天)时，TUG-891 可逆转遭受睡眠片断化的小鼠的食物摄入量和体重增加，并显着减轻内脏白色脂肪组织的炎症以及胰岛素抵抗。
TUG-891 是一种 GPR120 激动剂，通过诱导棕色脂肪中的线粒体呼吸，帮助刺激新陈代谢健康。它能够增强小鼠脂质的氧化作用并减少脂肪量。

基本信息

产品性质

安全信息