| CAS: | 129830-38-2 | ||
| 分子式: | C14H23Cl2N3O | ||
| 分子量: | 320.26 | ||
| 中文名称: |
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| 英文名称: |
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| 货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Y794358 | MACKLIN | Y-27632 dihydrochloride | 10mM in DMSO | 929元/1ml; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存：-20°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Y0018 | TCI | Y 27632 Dihydrochloride | >98.0%(HPLC) | 750元/10MG; 2590元/50MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
技术规格
物性(参考值)
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| 1417791 | J&K | Y-27632 dihydrochloride | 98.5%, 一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂 | 732元/5MG; 1214元/10MG; 5490元/50MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本信息
产品描述 Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂，无细胞试验中Ki为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。 靶点（IC50 & Targe） ROCK1 (p160ROCK),140 nM (Ki, cell free) ROCK2,300 nM (Ki, cell free) 体外研究 Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，Ki分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩，IC50为0.3-1 μM。Y-27632 作用于培养的细胞，抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。[1] Y-27632处理，阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。[2] 10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从～1%提高到～27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。[5] 体内研究 Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。[1]Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠，持续11天，延迟 MM1 细胞入侵。[2] Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成，和血管重构。[4] 动物实验 Animal Models: 携带自发或诱发高血压的雄性Wistar大鼠; 艾利希腹水癌小鼠模型 Formulation: 溶于DMSO,然后在盐水中稀释 (大鼠); 0.9% NaCl (小鼠) Dosages: 30 mg/kg/day (大鼠)；0-10 mg/kg （小鼠） Administration: 口服处理 (大鼠)；ip（小鼠） (Only for Reference) 参考文献 [1] Uehata M, et al. Nature, 1997, 389(6654), 990-994. [2] Itoh K, et al. Nat Med, 1999, 5(2), 221-225. [3] Bito H, et al. Neuron, 2000, 26(2), 431-441. [4] Watanabe K, et al. Nat Biotechnol, 2007, 25(6), 681-686. [5] Hyvelin JM, et al. Circ Res, 2005, 97(2), 185-191. [6] Ishizaki T, et al. Mol Pharmacol. 2000, 57(5), 976-983. [7] Isler D, et al. Pharmacol Rep. 2014, 66(1), 114-120. 安全信息
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| Y0503 | Sigma-Aldrich | Y-27632 dihydrochloride | ≥98% (HPLC) | 3008.31元/1 MG; 10429.8元/5 MG; | 咨询 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品说明 一般描述 Y-27632二盐酸盐是一种有效的支气管扩张剂，可改善抗原和乙酰胆碱所诱导的肺耐药性(RL)。Y-27632可控制中性粒细胞迁移和肺水肿，并可能是治疗急性肺损伤的一种潜在药物。 应用 Y-27632二盐酸盐已用于：
包装 1, 5 mg in glass bottle 生化/生理作用 Y-27632是一种高效的、细胞渗透性、选择性ROCK(Rho相关的卷曲螺旋形成蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶)抑制剂。Ki = 140 nM用于p160ROCK.Y-27632还可同等高效的抑制ROCK-II。这种抑制对于ATP具有竞争性。 特点和优势 该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处以发现更多的激酶磷酸酶生物学研究特色产品。可访问sigma.com/discover-bsm了解更多关于用于其他研究领域生物活性小分子。 法律信息 经Mitsubishi Pharma Corporation许可销售 基本信息
产品性质
安全信息
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